В обзоре рассмотрено использование различных природных и синтетических вспомогательных веществ, как в оптимизации свойств лекарственных форм, так и при изготовлении различных систем доставки лекарственных препаратов. Приведена краткая характеристика вспомогательных веществ с точки зрения их влияния на физико-химические характеристики лекарственных форм.

Рассматривается влияние таких факторов, как вспомогательное вещество, тип и общий физико-химический характер лекарственной формы, некоторые технологические приемы производства лекарственных форм на биологическую доступность лекарственных препаратов. Влияние перечисленных факторов рассмотрено на примерах препаратов, используемых в медицинской практике.

Описана роль цитохрома Р450 и его изоформы CYP2C9 в метаболизме лозартана. Представлены данные о фармакокинетики лозартана у лабораторных животных и человека. Описаны примеры межлекарственного взаимодействия субстратного маркера CYP2C9 - лозартана с различными лекарственными веществами. Приведены результаты исследования влияния афобазола, индуктора (рифампицина) и ингибитора (флуконазола) в эффективных дозах на фармакокинетику лозартана.

Под рациональной фармакотерапией подразумевается грамотное комбинирование лекарственных препаратов и корректировка их доз с целью минимизации риска развитий нежелательных лекарственных реакций и достижения необходимого терапевтического эффекта. Одним из важнейших факторов, влияющих на эффективность действия лекарственных средств, является активность системы метаболизма. В данной статье проведён обзор перспективного «коктейльного» метода определения активности ферментов биотрансформации in vivo.

Экспериментальный препарат CBL0100 разрабатывается в качестве противогрибкового средства для местного применения. Для оценки влияния состава лекарственной формы на трансдермальное всасывание было проведено сравнительное исследование его фармакокинетики и биораспределения после однократного нанесения на кожу морских свинок. В исследовании использовали две различные прописи CBL0100 (прототипы готовых лекарственных форм для топических аппликаций) - крема на эмульсионной (ЭМ) и полиэтиленгликолевой (ПЭГ) основах с содержанием активного вещества 1, 0,2 и 0,02% по массe. Концентрацию активного вещества в плазме крови и гомогенатах органов и тканей животных определяли методом ВЭЖХ-МС/ МС. В предварительном эксперименте по изучению распределения CBL0100 между плазмой и клеточными компонентами крови in vitro установлено, что исследуемое соединение преимущественно обнаруживается в клеточной фракции крови, что, судя по форме фармакокинетических кривых, влияет на скорость его элиминации из плазмы. Показано, что после однократного накожного нанесения крема CBL0100 проникает в системный кровоток и интенсивно распределяется в селезёнку, печень, почки и лёгкие морских свинок. В то же время его содержание в мышечной ткани и сердце незначительно; в мозг CBL0100 проникает умеренно. Установлено, что пропись на ЭМ основе обеспечивает повышенную по сравнению ПЭГ основой биодоступность CBL0100.

Изучена эффективность и безопасность препарата индигалплюс у 25 пациентов с хроническим простатитом. Доказано, что применение препарата положительно влияет на основные субъективные и объективные признаки хронического простатита. Улучшает мочеиспускание, уменьшает болевой синдром, умеренно уменьшает объём предстательной железы, улучшает сексуально-эякуляторные показатели и повышает уровень качества жизни.

В детской онкологии высокие дозы метотрексата (ВД Mtx) используются для лечения остеосаркомы (ОС), острого лимфобластного лейкоза и ряда других опухолей. В связи с высокой интра- и экстраиндивидуальной изменчивостью фармакокинетики Mtx необходимо проводить мониторинг его концентрации в сыворотке крови. Самым опасным явлением при терапии ВД Mtx является т.н. «отсроченная экскреция Mtx», «замедленное выведение Mtx». Их развитие многофакторное и непредсказуемое. В данной работе, имея большой фактический материал, была поставлена задача проанализировать фармакокинетику ВД Mtx при остеосаркоме у детей, выявить ее особенности, установить, однотипно ли протекают нарушения выведения Mtх, провести их количественный анализ.

В настоящий момент появилась новая версия программы «PharmSuitePro — автоматизированное рабочее место врача — клинического фармаколога». Она может использоваться в разных операционных системах семейства Windows и Os X (Mac). Полностью поддерживаются Windows совместимые компьютеры начиная с Windows 7 (и новее) как 32-битной, так и 64-битной архитектуры. В настоящий момент доступны не все модули программы, но полномасштабная работа ведётся.

Нозокомиальные инфекции (НКИ) развиваются у пациентов в ходе оказания медицинской помощи с частотой 2,5-14,8% и представляют собой грозную проблему, приводя к высоким показателям смертности и значительной стоимости оказываемых медицинских услуг. Возбудители НКИ хорошо изучены, но борьба с ними затруднена по причине множественной резистентности патогенной микрофлоры к существующим антибактериальным препаратам. Поэтому поиск новых антибиотиков для лечения НКИ является одной из приоритетных задач здравоохранения.

Научно-исследовательская лаборатория «ЭСКУЛАБ» предлагает полный цикл аналитических услуг по разработке лекарственных препаратов для их регистрации в регуляторных органах и вывода на рынок