Фармакокинетика и Фармакодинамика

Рецензируемый медицинский журнал «Фармакокинетика и фармакодинамика» издаётся с 2004 года и освещает исследования новых и воспроизведённых лекарственных средств. В журнале публикуются статьи посвящённые изучению экспериментальной и клинической фармакокинетики, доклинической фармакодинамики, межлекарственному взаимодействию, фармацевтической биоэквивалентности, терапевтическому лекарственному мониторингу, токсичности и пр.

Журнальные публикации будут полезны специалистам изучающим экспериментальную фармакокинетику фармакологически активных соединений; клиническую фармакокинетику новых оригинальных препаратов, включая I фазу клинических испытаний; биотрансформацию различных лекарственных препаратов; взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками лекарственных средств в эксперименте и клинике; биофармацевтических аспектов с целью создания оптимальных лекарственных форм препаратов; биодоступность воспроизведённых лекарственных препаратов в эксперименте и биоэквивалентности в клинике; подготовкой квалифицированных специалистов в области фармакокинетики.

Аудитория журнала: клинические фармакологи, фармакологи, клиницисты, исследователи, научные работники, организаторы здравоохранения и лекарственного обеспечения, сотрудники российских и зарубежных фармацевтических фирм.

Журнал зарегистрирован в Федеральной службе по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 04.02.2021 года свидетельство о регистрации СМИ ПИ № ФС 77 - 80349.

Текущий выпуск

№ 2 (2020)

Скачать выпуск PDF

ОТ ГЛАВНОГО РЕДАКТОРА

От главного редактора

В. П. Жердев

PDF (Rus)

3 164

ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОДИНАМИКИ

Нейропротекторные свойства in vitro новых глипролинов, замещённых по N-концу

С. В. Николаев, И. О. Логвинов, К. Н. Колясникова, Е. А. Кузнецова, П. И. Антипов, Т. А. Антипова

PDF (Rus)

4-10 225

Аннотация

В работе была исследована нейропротекторная активность аналогов замещённого глипролина ГЗК-111 по N-концу in vitro. Окислительный стресс, вызванный Н₂О₂ (1,5 мM) приводил к достоверному снижению жизнеспособности гиппокампальных клеток линии НТ-22. Этиловый эфир N-фенилпропионил-глицил-L-пролина (ГЗК-45) защищал клетки от гибели при внесении как за 24 часа до, так и сразу после повреждения в концентрации 10^–5–10^–6 М. Соединения с ацетильным (ГЗК-49) и капроноильным (ГЗК-46) остатками по N-концу не обладали защитным действием ни в одной из схем эксперимента. ГЗК-45 также был эффективен на модели индуцированного 6-гидроксидофамином повреждения клеток нейробластомы человека линии SH-SY5Y.

Подтверждение валидности разработанной трансляционной модели хронической сердечной недостаточности у крыс

И. Б. Цорин, В. В. Барчуков, Е. О. Ионова, В. Н. Столярук, М. Б. Вититнова, С. А. Крыжановский

PDF (Rus)

11-16 221

Аннотация

В опытах на разработанной нами трансляционной модели хронической постинфарктной сердечной недостаточности методом эхокардиографии показано, что у животных через 90 сут после воспроизведения инфаркта миокарда, по сравнению с ложнооперированными, значимо увеличиваются конечно-систолический и конечно-диастолический размеры левого желудочка сердца (соответственно, с 2,49 ± 0,09 мм на 2-е сут после операции до 3,91 ± 0,17 мм, р = 0,0002, и с 3,56 ± 0,12 до 5,20 ± 0,19 мм, р = 0,0002) и снижается его инотропная функция (р = 0,0046), что свидетельствует о наличии у них моделируемой патологии. Через 5 сут после проведения эхокардиографического исследования в тесте «тредбан – бег до отказа» оценивали толерантность животных к физической нагрузке. Показано, что у крыс через 90 сут после перевязки коронарной артерии переносимость физической нагрузки резко снижается – величина пройдённой ими дистанции составляет 109,21 ± 11,61 м, что в 2,5 раза меньше расстояния, пройденного ложнооперированными животными (р = 0,003) и в 5,3 раза меньше дистанции, преодоленной интактными крысами (р = 0,0001), – что патогномонично для хронической сердечной недостаточности и дополняет данные ранее проведённых морфо-гистологических, биохимических и молекулярных исследований, свидетельствующих о том, что настоящая модель воспроизводит основные клинико-диагностические признаки моделируемой патологии.

ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКИ

Фармакокинетика инъекционной лекарственной формы ГК-2 у кроликов

Р. В. Шевченко, А. А. Литвин, Г. Б. Колыванов, П. О. Бочков, О. Г. Грибакина, А. А. Новицкий, В. П. Жердев

PDF (Rus)

17-21 248

Аннотация

Изучена фармакокинетика миметика фактора роста нервов ГК-2 (димерный дипептидный миметик 4-й петли NGF, производного фторзамещённого 5-[2-(5-фторпирид-3-ил)-этил)]-2,8-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола) у кроликов после однократного внутривенного введения инъекционной лекарственной формы в дозе 24 мг (7,8–8,7 мг/кг). Концентрации ГК-2 в плазме крови животных определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектированием. ГК-2 можно отнести к «короткоживущим» лекарственным веществам, т. к. период полувыведения из плазмы крови кроликов составил 0,9 ± 0,1 ч.

Экспериментальное изучение системной биодоступности препарата «Гармина гидрохлорид, капсулы» в сравнении с нативным гармином на кроликах породы Шиншилла

С. М. Адекенов, В. С. Шнаукшта, Е. В. Епифанцева, Д. А. Абаимов, М. Г. Абдрахманова, А. К. Сариев

PDF (Rus)

22-27 223

Аннотация

В эксперименте на 12 кроликах-самцах породы Шиншилла проведено сравнительное исследование относительной биодоступности природного алкалоида гармина (нативного, в виде основания) и его производного гармина гидрохлорида, которые вводились перорально, в дозе 50 мг, в виде двух капсул, содержащих эквимолярное количество гармина (25 мг). Показано, что гармина гидрохлорид в сравнении с нативным гармином обладает фармакокинетическими преимуществами в виде сравнительно быстрого достижения максимальной концентрации (T_max) в плазме крови и достоверно большего значения максимальной концентрации действующего вещества в крови. В то же время показано, что химическая модификация гармина не оказывает значимого влияния на такой параметр, как площадь под фармакокинетической кривой, что свидетельствует об отсутствии разницы в степени абсорбции у сравниваемых лекарственных форм.

Анализ рассеянных данных в фармакокинетических исследованиях

И. И. Мирошниченко, А. Н. Симонов, И. И. Кузьмин, А. И. Платова

PDF (Rus)

28-33 236

Аннотация

Выполнение фармакокинетического и статистического анализа в случае рассеянных данных представляет значительные трудности. На примере изучения фармакокинетики (ФК) ресвератрола у мышей метод ресемплинга позволил получить индивидуальные ФК-параметры и выполнить полноценные статистические тесты.

ТОКСИКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

Исследование аллергизирующих свойств и иммунотоксичности таблетированной лекарственной формы ГМЛ-1 (N-бензил-N-метил-1-фениопирроло[1,2-a]пиразин-3карбоксамида)

Л. П. Коваленко, К. В. Коржова, Р. В. Журиков, А. Д. Дурнев

PDF (Rus)

34-36 188

Аннотация

Проведено исследование аллергизирующих свойств и иммунотоксического действия таблетированной лекарственной формы препарата ГМЛ-1(N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамида), лиганда транслокаторного белка(TSPO), обладающего выраженной анксиолитической активностью. Исследование аллергизирующих свойств и иммунотоксического действия ГМЛ-1 выполнено на самцах морских свинок альбиносов массой 250–300 г и на самцах мышей линий СВА, C57BL/6, гибридах F₁(CBAхС57BL/6). При оценке иммунотоксичности ГМЛ-1 вводили мышам перорально 14 дней в дозах 2,2 мг/кг и 22 мг/кг, при изучении аллергенности ГМЛ-1 морским свинкам альбиносам вводили препарат в дозах 1 мг/кг и 10 мг/кг, согласно стандартным схемам иммунизации. Результаты проведённого исследования иммунотоксичности и аллергенности ГМЛ-1 позволяют заключить, что введение таблетированной лекарственной формы препарата ГМЛ-1 в диапазоне изученных доз не оказывает иммунотоксического действия и не обладает аллергизирующими свойствами.

КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

Роль уровня BDNF в формировании когнитивных нарушений у лиц среднего возраста

Е. Г. Пепеляев, В. А. Семенов, О. А. Громова

PDF (Rus)

37-41 200

Аннотация

Актуальность: рассматривается проблема когнитивных нарушений у лиц среднего возраста со стенозирующим атеросклерозом брахиоцефальных артерий и взаимосвязь между уровнем BDNF и когнитивным нарушением у данной группы лиц. Материалы и методы: в исследовании приняли участие 50 пациентов, средний возраст 52 года, с проявлениями стенозирующего атеросклероза брахиоцефальных артерий. В контрольную группу вошли 50 человек со средним возрастом 50 лет без признаков атеросклероза брахиоцефальных артерий. Всем пациентам проводилось нейропсихологическое тестирование и исследование уровня BDNF. Результаты: на основании наших наблюдений, выявленные особенности когнитивных нарушений у пациентов среднего возраста, гемодинамических характеристик, уровня содержания BDNF в плазме крови на додементных стадиях цереброваскулярных расстройств целесообразно учитывать при обследовании и планировании подходов к лечению больных с данной патологией.

О взаимосвязях между уровнями нейротрофического фактора мозга в крови, микроэлементов в волосах в молодом возрасте

Е. Г. Пепеляев, В. А. Семенов, И. Ю. Торшин, О. А. Громова

PDF (Rus)

42-48 225

Аннотация

Проведено обследование здоровых молодых добровольцев 22±1,4 лет (n = 50) и определены уровни 48 микроэлементов в волосах. Показано, что уровни нейротрофического фактора мозга в плазме крови прямо пропорциональны уровням лития и меди в волосах. Рассмотрены нейротропные эффекты этих микроэлементов.

Новости

2021-04-30

Ученые разрабатывают способы создания лекарств с помощью искусственного интеллекта

Группа ученых из России, Франции и Японии обучили нейронную сеть генерировать возможные химические реакции, их работа может упростить синтез новых лекарственных веществ.

Дальше...

2021-04-30

FDA выпустило руководство по разработке дженериков в период пандемии

FDA опубликовало рекомендации по разработке дженериков в условиях пандемии COVID-19. В основном они касаются рассмотрения заявок на сокращенную процедуру регистрации препарата (ANDA). Агентство смягчило некоторые требования, касающихся подачи таких заявлений.

Дальше...

Еще новости...

Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.

ISSN 2587-7836 (Print)
ISSN 2686-8830 (Online)

Логин
Пароль
	Запомнить меня

Войти