Preview

Фармакокинетика и Фармакодинамика

Расширенный поиск

Рецензируемый медицинский журнал «Фармакокинетика и фармакодинамика» издаётся с 2004 года и освещает исследования новых и воспроизведённых лекарственных средств. В журнале публикуются статьи посвящённые изучению экспериментальной и клинической фармакокинетики, доклинической фармакодинамики, межлекарственному взаимодействию, фармацевтической биоэквивалентности, терапевтическому лекарственному мониторингу, токсичности и пр. 

Журнальные публикации будут полезны специалистам изучающим экспериментальную фармакокинетику фармакологически активных соединений; клиническую фармакокинетику новых оригинальных препаратов, включая I фазу клинических испытаний; биотрансформацию различных лекарственных препаратов; взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками лекарственных средств в эксперименте и клинике; биофармацевтических аспектов с целью создания оптимальных лекарственных форм препаратов; биодоступность воспроизведённых лекарственных препаратов в эксперименте и биоэквивалентности в клинике; подготовкой квалифицированных специалистов в области фармакокинетики.

С 25.05.2022 г. журнал "Фармакокинетика и Фармакодинамика" включен в перечень ВАК, рецензируемых научных изданий, в которых должны быть опубликованы основные научные результаты диссертаций на соискание ученой степени кандидата наук, на соискание ученой степени доктора наук (№2456 в Перечне). Научные специальности и соответствующие им отрасли науки, по которым издание включено в Перечень ВАК:

3.3.6. Фармакология, клиническая фармакология (медицинские науки) 
3.3.6. Фармакология, клиническая фармакология (биологические науки) 
3.3.6. Фармакология, клиническая фармакология (фармацевтические науки) 

Аудитория журнала: клинические фармакологи, фармакологи, клиницисты, исследователи, научные работники, организаторы здравоохранения и лекарственного обеспечения, сотрудники российских и зарубежных фармацевтических фирм.

Журнал зарегистрирован в Федеральной службе по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 04.02.2021 года свидетельство о регистрации СМИ ПИ № ФС 77 - 80349.

Текущий выпуск

№ 4 (2022)
Скачать выпуск PDF

АКТУАЛЬНЫЕ ОБЗОРЫ 

3-19 76
Аннотация

Калиевый канал hERG-подтипа (Kv11.1) является одной из важнейших и одной из наиболее изученных биологических мишеней для создания кардиопротекторных средств. В ряду биароматических соединений описано большое количество как блокаторов, так и активаторов/модуляторов hERG-канала. Вещества с hERG-механизмом используются прежде всего для эффективной регуляции длительности потенциала действия в тканях сердца и контроля интервала QT на электрокардиограмме. В ряду блокаторов hERG наиболее известным препаратом является дофетилид, который используется для поддержания синусового ритма при мерцательной аритмии. В обзоре рассмотрены все известные на сегодняшний день лиганды hERG-канала с биароматической структурой и данные об их биологических свойствах.

ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОДИНАМИКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 

20-25 62
Аннотация

Цель работы – изучение методом синхронной многоканальной кардиоэлектрохронотопографии влияния анксиолитика фабомотизола (15 мг/кг, в/в) на деполяризацию предсердий в острейшую фазу инфаркта миокарда. Методом синхронной многоканальной кардиоэлектрохронотопографии исследована последовательность деполяризации эпикарда предсердий беспородных крыс в острейшую фазу инфаркта миокарда, вызванного перевязкой передней ветви левой коронарной артерии при одновременном введении агониста σ1-рецепторов фабомотизола. Выявлены существенные различия временных характеристик деполяризации предсердий в острейшую фазу инфаркта миокарда у контрольных животных и животных, получивших фабомотизол. У крыс на фоне фабомотизола изменения времени начала деполяризации эпикарда, перехода волны возбуждения от правого к левому предсердию и окончания деполяризации по сравнению с исходным состоянием происходят к 5-й минуте после перевязки коронарного сосуда, в процессе дальнейшего развития острого инфаркта миокарда изменения временных параметров не наблюдаются. У животных контрольной группы изменения временных параметров деполяризации предсердий после перевязки коронарного сосуда развиваются к 10-й минуте после перевязки и продолжают изменяться по мере развития острого инфаркта миокарда. Анксиолитик фабомотизол в острейшей фазе инфаркта миокарда изменяет временные параметры деполяризации предсердий, предотвращая развитие фибрилляции предсердий.

МЕТОДЫ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 

26-32 50
Аннотация

Предложен валидированный метод количественного определения венлафаксина и О-десметилвенлафаксина в плазме крови человека посредством жидкостной тандемной хроматомасс-спектрометрии (ВЭЖХ-МС/MC). Пробоподготовку проводили жидкофазной экстракцией с поддержкой (SLE, от англ. «supported liquid extraction») с использованием картриджей HyperSEP и промывкой 3-метилбутиловым эфиром. Для измерения содержания целевых веществ использовали тройной квадрупольный масс-спектрометр в режиме детектирования заданных масс (+MRM) в условиях ионизации электрораспылением. Калибровочные кривые носили линейный характер (коэффициент достоверности аппроксимации r2 > 0,999). Валидация метода свидетельствовала о достаточно высокой чувствительности, специфичности, правильности и воспроизводимости, а также стабильности аналитов при замораживании–оттаивании и хранении при температуре –20 °С. Метод разработан для применения в терапевтическом лекарственном мониторинге (ТЛМ).

33-42 50
Аннотация

Актуальность. Оценка влияния лекарственных средств на нейромедиаторные процессы является важной составляющей фармакодинамических исследований. Количественное определение моноаминовых нейротрансмиттеров в структурах головного мозга лабораторных животных является актуальной задачей фармакологии и физиологии.

Цель – разработка методики количественного определения серотонина, дофамина, норэпинефрина, гистамина и эпинефрина в гомогенатах головного мозга крыс с помощью ВЭЖХ-МС/МС.

Методы. Выделение нейромедиаторов из мозга крыс осуществляли путём гомогенизации биоматериала с ацетонитрилом и хлористоводородной кислотой. Очистку извлечения проводили с помощью жидкость-жидкостной экстракции с хлороформом и изопропанолом. Детектирование моноаминов осуществляли с помощью масс-спектрометра AB Sciex QTrap 3200MD, хроматографирование проводили с использованием ВЭЖХ Agilent Technologies 1260 Infinity II. В качестве элюента использовали метанол и деионизированную воду.

Результаты. Пробоподготовка представляла собой центрифугирование полученного гомогената, высушивание супернатанта в токе азота, растворение осадка в подвижной фазе, очистку раствора с помощью смеси хлороформа и изопропанола. Для хроматографического разделения моноаминовых нейромедиаторов использовали аналитическую колонку Agilent InfinityLab Poroshell 120 EC-C18 4,6 × 100 мм, 2,7 мкм. Общее время хроматографического анализа составило 12 минут, время удерживания норэпинефрина, эпинефрина, дофамина, серотонина, гистамина составило 2,8; 3,2; 5,4; 7,9; и 2,2 минут, соответственно. Аналитический диапазон методики составил 25,0–5000,0 нг/г для эпинефрина, гистамина и дофамина; 5,0–5000,0 нг/г для серотонина и 50,0–5000,0 для норэпинефрина. Для апробации методики был проведён анализ моноаминовых нейромедиаторов в стриатуме интактных крыс Wistar. Заключение. Разработанная биоаналитическая ВЭЖХ-МС/МС-методика количественного определения моноаминовых нейромедиаторов в головном мозге крыс полностью соответствует валидационным требованиям. Метрологические характеристики методики позволяют с высокой точностью оценить содержание норэпинефрина, эпинефрина, дофамина, серотонина и гистамина в структурах головного мозга крыс.

ИССЛЕДОВАНИЯ МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 

43-49 56
Аннотация

Актуальность. Сахарный диабет является широко распространённым, социально-значимым заболеванием. В связи с этим важно получить экспериментальную модель, предваряющую последующие эксперименты по фармакологическому скринингу и/или изучению механизма действия антидиабетических средств.

Целью настоящей работы явилась сравнительная оценка проявления гипергликемии, повреждений ДНК и морфологии внутренних органов у мышей BALB/c при моделировании сахарного диабета однократным введением стрептозотоцина в дозе 200 мг/кг и его дробным, пятидневным введением из расчёта 40 мг/кг в сутки.

Методы. В качестве индуктора диабета применяли стрептозотоцин. Препарат вводили мышам однократно в дозе 200 мг/кг или 5-кратно ежедневно в дозе 40 мг/кг. Осуществляли контроль гипергликемии, повреждённости ДНК в клетках мозга, печени, почек, поджелудочной железы и семенников, а также оценивали микроскопическую картину отдельных внутренних органов, включая поджелудочную железу.

Результаты. В обоих вариантах эксперимента прослеживается воспроизведение патогномонических признаков сахарного диабета. Несколько более отчётливо они прослеживаются в варианте эксперимента с дробным, пятидневном введением стрептозотоцина в разовых дозах 40 мг/кг.

50-54 48
Аннотация

Методом поверхностного плазмонного резонанса изучено взаимодействие дипептидного миметика нейротрофина BDNF ГСБ-106 со специфическим для полноразмерного нейротрофина тирозинкиназным TrkB рецептором. Показано достоверное снижение связывания BDNF с TrkB, который был предварительно проинкубирован с ГСБ-106. Полученные данные указывают на взаимодействие ГСБ-106 с TrkB-рецептором.

ДОКЛИНИЧЕСКИЕ И КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ БЕЗОПАСНОСТИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 

55-61 40
Аннотация

Для оценки фармакологической безопасности дипептидного миметика 2-й петли BDNF (соединение ГТС-201) при совместном введении с этанолом изучено его влияние на изменение двигательной активности, вызываемое этанолом при остром и субхроническом введении у мышей C57Bl/6 и DBA/2. Установлено, что ГТС-201 в дозе 5,0 мг/кг, в/б, не влияя на спонтанную двигательную активность per se, при предварительном однократном введении препятствовал развитию седативной реакции, вызываемой этанолом (2,0 г/кг, в/б) у мышей C57Bl/6. При субхроническом введении ГТС-201 лишён психостимулирующего действия и влияния на формирование поведенческой сенсибилизации, индуцированной этанолом, у мышей DBA/2. Полученные данные свидетельствуют об отсутствии в фармакологическом профиле ГТС-201 психостимулирующего компонента и синергизма при использовании с этанолом в низкой дозе.

ИССЛЕДОВАНИЯ БИОЭКВИВАЛЕНТНОСТИ 

62-68 44
Аннотация

Актуальность. Телмисартан широко используется в клинической практике при терапии артериальной гипертензии. Он является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) и эффективен при приёме внутрь. В рамках регистрации препарата Телзап® было проведено исследование его биоэквивалентности c препаратом Микардис® с участием 60 здоровых добровольцев.

Цель. Целью настоящего исследования являлось сравнительное изучение фармакокинетики и подтверждение биоэквивалентности двух препаратов – Микардис® (телмисартан, таблетки, 80 мг, компании Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия) и Телзап® (телмисартан, таблетки, 80 мг, компании Зентива к.с., Чешская Республика) у здоровых добровольцев после однократного приёма натощак.

Материалы и методы. Для подтверждения биоэквивалентности было проведено открытое, сравнительное, рандомизированное, одноцентровое, перекрёстное, повторное клиническое исследование с четырьмя этапами. В ходе исследования у добровольцев отбирались образцы плазмы крови, в которых при помощи валидированной ВЭЖХ-МС/МС методики определялись концентрации телмисартана. На основании полученных данных был проведён фармакокинетический и статистический анализ и рассчитаны доверительные интервалы (ДИ) для фармакокинетических параметров Сmax и AUC0-72.

Результаты и обсуждение. На основании результатов статистического анализа было показано, что фармакокинетические параметры тестируемого и референтного препарата характеризуются высоким сходством. Для оцениваемых фармакокинетических параметров телмисартана 90 % ДИ находились в пределах 80–125 % для AUC0-72, и для Cmax в пределах 73,07–136,85 %.

Заключение. Таким образом, согласно применяемым критериям, препараты признаны биоэквивалентными.

69-77 34
Аннотация

Актуальность. Комбинация телмисартана и гидрохлоротиазида показана при лечении артериальной гипертензии. Сочетание этих веществ обуславливает аддитивный эффект, который способствует снижению артериального давления (АД). В рамках регистрации комбинированного препарата Телзап® Плюс было проведено исследование его биоэкивалентности по сравнению с МикардисПлюс® с участием 63 здоровых добровольцев.

Цель. Целью настоящего исследования являлось сравнительное изучение фармакокинетики и подтверждение биоэквивалентности двухкомпонентного препарата Телзап® Плюс (таблетки 80 мг + 12,5 мг, компания Зентива к.с., Чешская Республика) относительно препарата МикардисПлюс® (телмисартан+гидрохлоротиазид, таблетки 80 мг + 12,5 мг, компания Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия) у здоровых добровольцев после однократного приёма натощак.

Материалы и методы. Для подтверждения биоэквивалентности было проведено открытое, сравнительное, рандомизированное, перекрёстное клиническое исследование с повторным дизайном в четыре этапа. В ходе исследования у добровольцев отбирались образцы плазмы крови, в которых при помощи валидированной ВЭЖХ-МС/МС методики определялись концентрации телмисартана и гидрохлоротиазида. На основании полученных данных был проведён фармакокинетический и статистический анализ и рассчитаны доверительные интервалы (ДИ) для фармакокинетических параметров Сmax и AUC0-72. Результаты и обсуждение. Было показано, что сравниваемые препараты биоэквивалентны по фармакокинетическим параметрам в отношении как гидрохлоротиазида, так и телмисартана. Для всех оцениваемых фармакокинетических параметров гидрохлоротиазида 90 % ДИ находились в пределах 80–125 %. В случае телмисартана 90 % ДИ для AUC0-72 находились в пределах 80–125 %, и для Cmax в пределах 79,30–126,11 %.

Заключение. Таким образом, согласно применяемым критериям, препараты признаны биоэквивалентными.

Новости

2023-01-28

08-09 февраля 2023 года состоится Финал общероссийского научно-практического мероприятия «ЭСТАФЕТА ВУЗОВСКОЙ НАУКИ – 2023»

Уже не первый год данное мероприятие приурочено ко Дню российской науки (8 февраля). Современная наука не стоит на месте. Сегодня стратегическое развитие науки формируется при содействии государства.

2022-12-02

VII МЕЖРЕГИОНАЛЬНАЯ НАУЧНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ КОНФЕРЕНЦИЯ «ОТ КЛИНИЧЕСКИХ РЕКОМЕНДАЦИЙ – К КЛИНИЧЕСКИМ АЛГОРИТМАМ»

Согласно плану мероп­риятий Ассоциации кл­инических фармаколог­ов, 20-21 декабря 20­22 состоится VII Меж­региональная научно-­практическая конфере­нция «От клинических рекомендаций – к кл­иническим алгоритмам» (онлайн). Трансляц­ия – из студии Научн­ого центра инновацио­нных лекарственных средств (НЦИЛС) ВолгГ­МУ по адресу: 400087, Волгоград, ул. Нов­ороссийская, 39. 

2022-11-24

ГК ЭРКАФАРМ открыла в ГУМе тысячную аптеку «Доктор Столетов»

Тысячная аптека «Доктор Столетов» группы компаний ЭРКАФАРМ открылась в ГУМе в коллаборации с лучшими российскими и зарубежными производителями эксклюзивной натуральной косметики и товаров для здоровья.

2022-11-14

Достижения и перспективы развития регенеративной медицины ученые и врачи обсудят в Московском университете

С 23 по 25 ноября 2022 года в Москве состоится юбилейный V Национальный конгресс по регенеративной медицине. Это масштабное и значимое мероприятие соберет на площадке МГУ имени М.В. Ломоносова более 2000 специалистов - ведущих представителей научного сообщества, экспертов, врачей, организаторов здравоохранения, а также представителей индустрии, занимающихся практическими разработками в области регенеративной медицины.

2022-10-31

VI ежегодная конференция CTPF-2022: Регистрация и клинические исследования в ЕАЭС

14 – 15 декабря в Москве в гибридном формате состоится VI ежегодная конференция CTPF-2022: Регистрация и клинические исследования в ЕАЭС.

2022-10-28

VI Сеченовский Международный Биомедицинский Саммит 2022 (SIBS 2022)

Для нас большая честь пригласить Вас на VI Сеченовский Международный Биомедицинский Саммит 2022 (SIBS 2022), который состоится 08-09 ноября 2022 года в г. Москве.

2022-09-22

III ежегодная научно-практическая конференция с международным участием: "Реальная клиническая практика в меняющемся мире. Вызовы и решения"

Ассоциация специалистов в области оценки технологии здравоохранения, ассоциация клинических фармакологов, Санкт-Петербургское подразделение международного общества фармакоэкономических исследований и научного анализа – ISPOR выражают глубокое почтение и приглашают принять участие в работе III ежегодной научно-практической RWD/RWE конференции: «Реальная клиническая практика в меняющемся мире. Вызовы и решения», которая состоится 29 сентября 2022 года.

2022-08-30

Всемирный день безопасности пациентов: «Лекарство без вреда»

Уважаемые коллеги! Приглашаем специалистов принять участие в конференции «Всемирный день безопасности пациентов: «Лекарство без вреда». Мероприятие состоится 17 сентября 2022 года и пройдет в онлайн-формате. Участие в мероприятии для слушателей бесплатное по предварительной регистрации.

2022-08-18

Открыта регистрация на Всероссийскую конференцию для врачей «Жизнь с сахарным диабетом от 0 до 100»

С 16 по 17 сентября в Москве состоится важное событие для медицинского сообщества — Всероссийская научно-практическая конференция «Жизнь с сахарным диабетом от 0 до 100», которая второй год объединяет тысячи специалистов из России и стран ближнего и дальнего зарубежья в борьбе с высоким уровнем заболеваемости сахарным диабетом.

2022-07-29

Российский разработчик инновационных вакцин стал резидентом Фонда «Сколково»

Компания группы Института Стволовых Клеток Человека (ИСКЧ, МБ: ISKJ) «Развитие БиоТехнологий» (РБТ) стала резидентом Инновационного центра «Сколково» и вошла в кластер Биомедицинских технологий.

Эксперты Инновационного центра одобрили проект компании «Платформа для разработки рекомбинантных белковых вакцин на основе корпускулярного адьюванта-бетулина (вирусоподобных частиц)».

Еще новости...


Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.