Preview

Фармакокинетика и Фармакодинамика

Расширенный поиск

Рецензируемый медицинский журнал «Фармакокинетика и фармакодинамика» издаётся с 2004 года и освещает исследования новых и воспроизведённых лекарственных средств. В журнале публикуются статьи посвящённые изучению экспериментальной и клинической фармакокинетики, доклинической фармакодинамики, межлекарственному взаимодействию, фармацевтической биоэквивалентности, терапевтическому лекарственному мониторингу, токсичности и пр. 

Журнальные публикации будут полезны специалистам изучающим экспериментальную фармакокинетику фармакологически активных соединений; клиническую фармакокинетику новых оригинальных препаратов, включая I фазу клинических испытаний; биотрансформацию различных лекарственных препаратов; взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками лекарственных средств в эксперименте и клинике; биофармацевтических аспектов с целью создания оптимальных лекарственных форм препаратов; биодоступность воспроизведённых лекарственных препаратов в эксперименте и биоэквивалентности в клинике; подготовкой квалифицированных специалистов в области фармакокинетики.

С 25.05.2022 г. журнал "Фармакокинетика и Фармакодинамика" включен в перечень ВАК, рецензируемых научных изданий, в которых должны быть опубликованы основные научные результаты диссертаций на соискание ученой степени кандидата наук, на соискание ученой степени доктора наук (№2456 в Перечне). Научные специальности и соответствующие им отрасли науки, по которым издание включено в Перечень ВАК:

3.3.6. Фармакология, клиническая фармакология (медицинские науки) 
3.3.6. Фармакология, клиническая фармакология (биологические науки) 
3.3.6. Фармакология, клиническая фармакология (фармацевтические науки) 

Аудитория журнала: клинические фармакологи, фармакологи, клиницисты, исследователи, научные работники, организаторы здравоохранения и лекарственного обеспечения, сотрудники российских и зарубежных фармацевтических фирм.

Журнал зарегистрирован в Федеральной службе по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 04.02.2021 года свидетельство о регистрации СМИ ПИ № ФС 77 - 80349.

Текущий выпуск

№ 1 (2022)
Скачать выпуск PDF

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ 

3-8 68
Аннотация

   Изучено влияние мемантина (1 и 10 мг/кг/день, в/б), ладастена (50 мг/кг/день, в/б) и циклантана 10 мг/кг/день, в/б) на поведение мышей CD-1, различающихся по фенотипу устойчивости внимания в тесте «закрытый обогащённый крестообразный лабиринт», после трёхкратного внутрибрюшинного введения. Установлено, что в субпопуляции мышей с исходным дефицитом внимания частично эти производные аминоадамантана восстанавливали уровень внимания. Препараты в равной степени ухудшали внимание в субпопуляции с исходно высоким индексом внимания на 40–47 % относительно контроля, что свидетельствует об отсутствии избирательности эффекта этих производных адамантана в отношении дефицита внимания. Однако данное воздействие не сопровождалось изменением исследовательской и локомоторной активности, что позволяет сделать предположение о перспективности дальнейшего изучения фармакологических эффектов производных адамантана и оптимизации их дозы, и продолжительности введения.

9-13 82
Аннотация

   Актуальность. Дипептидный препарат Ноопепт, созданный в НИИ фармакологии имени В. В. Закусова, обладает широким спектром фармакологического действия, включая цитопротекторное. В связи с увеличивающимся загрязнением окружающей среды актуальным является выявление защитных свойств препаратов при действии на организм соединений тяжёлых металлов.

   Целью настоящего исследования было изучение цитопротекторных эффектов Ноопепта в условиях токсичности, индуцированной соединениями тяжёлых металлов, с использованием инфузорий Paramecium caudatum в качестве тест-объекта.

   Методы. Инфузории Раramecium caudatum подвергались действию 4 солей тяжёлых металлов: хлорида кадмия, ацетата свинца, сульфата меди, сульфата цинка, а также наночастиц оксида меди и оксида цинка. За 30 мин до внесения повреждающих агентов в среду с опытными клетками добавлялся Ноопепт в концентрациях 0,01–10 мкМ.

   Результаты. Установлено, что присутствие солей металлов в среде достоверно снижало численность клеток Paramecium caudatum в зависимости от времени воздействия. Ноопепт во всех изученных концентрациях снижал гибель клеток, при этом максимальная выраженность эффекта наблюдалась в концентрации 1 мкМ.

   Заключение. Полученные в настоящей работе данные о способности препарата Ноопепт предотвращать негативные последствия действия соединений тяжёлых металлов позволяют дополнить сведения о широком спектре действия препарата.

ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОДИНАМИКИ 

14-19 100
Аннотация

   На модели каррагенанового отёка лапы у крыс установлено, что диклофенак натрия при 10-дневном превентивном пероральном введении (один раз в сутки) значимо снижает выраженность экссудации в дозе 10 мг/кг, но не влияет в дозе 5 мг/кг. При применении мексидола в дозе 100 мг/кг в комбинации с диклофенаком натрия в дозе 5 мг/кг (превентивно, перорально, 10 дней, один раз в сутки) значимое снижение отёка лапы по сравнению с контрольной группой наблюдается на протяжении первых двух из четырёх часов его регистрации. Однако 10-дневное превентивное пероральное введение мексидола в дозе 100 мг/кг (один раз в сутки) вызывает усиление выраженности каррагенанового отёка лапы крыс через четыре часа после введения флогогена.

20-29 76
Аннотация

   Актуальной проблемой является коморбидность злокачественных опухолей и аффективных расстройств. Известно о неблагоприятном влиянии некоторых психотропных лекарственных средств на злокачественные опухоли и метастазирование, в эксперименте установлена связь нейромедиаторов с опухолями. Известно свойство диазепамa стимулировать рост асцитной карциномы Эрлиха в эксперименте на мышах.

   Целью настоящего исследования явилось изучение роли бензодиазепиновых рецепторных сайтов разной локализации в стимулирующем влиянии диазепама на карциному Эрлиха. При использовании фармакологических анализаторов бензодиазепинового сайта центрального ГАМКА рецептора флумазенила (5 мг/кг, подкожно) и блокатора митохондриального транспортного белка 18 кДа соединения PK11195 (5 мг/кг, подкожно) были изучены эффекты диазепама (0,03 и 3,0 мг/кг, интрагастрально) на развитие асцитной карциномы Эрлиха и ориентировочно-исследовательскую реакцию в тесте «открытое поле» на мышах самцах популяции SHK. Установлено, что диазепам в дозе 0,03 мг/кг, но не в дозе 3 мг/кг, увеличивает клеточность опухолевого выпота. Вместе с тем, диазепам в обеих изученных дозах вызывает увеличение периферической двигательной активности у мышей, что указывает на усиление тревожных реакций. Установлено, что флумазенил, но не PK11195, ослабляет стимулирующий эффект диазепама на асцитную карциному Эрлиха и ингибирует про-анксиогенное действие малой дозы диазепама. Полученные результаты позволяют сделать вывод об отсутствии ассоциативной связи между проопухолевым действием диазепама и его влиянием на тревожные реакции, но при этом не исключать участие центральных механизмов в стимулирующем эффекте низких доз бензодиазепина на опухоль.

30-35 79
Аннотация

   Актуальность. Эндогенная опиоидная система вовлечена в процессы нейроадаптации при действии экзогенных опиоидов. Синтезированный на основе регуляторного пептида тафтсина анксиолитик селанк угнетает активность энкефалин-деградирующих ферментов, повышая содержание лей-энкефалинов в плазме крови.

   Цель работы. Оценить влияние селанка (0,3 и 0,9 мг/кг, в/б) на морфин-индуцированную анальгезию в опытах in vivo.

   Методы. Эксперименты выполнены на инбредных мышах-самцах линии С57Bl/6 (n = 77). Тест «горячая пластина» использовали для оценки анальгетического действия препаратов при термической стимуляции ноцицепторов при помещении мышей на нагретую до 55 ± 0,5 °С металлическую пластину с последующей регистрацией латентного периода реакции через 30, 60, 90 и 120 мин после введения морфина.

   Результаты. Морфин в дозе 3,0 мг/кг, в/б, вызывал антиноцицепцию с максимально возможным эффектом (MВЭ) 9 %, селанк в дозе 0,9 мг/кг, не обладая антиноцицептивными свойствами per se, при предварительном введении с морфином увеличивал латентный период реакции, вызывая антиноцицепцию с МВЭ 29,9 %.

   Заключение. Впервые получены данные о синергическом эффекте селанка и морфина в ослаблении острой соматической боли.

36-43 77
Аннотация

   Актуальность. Димерный дипептидный миметик 4-й петли мозгового нейротрофического фактора (brain-derived neurotrophic factor, BDNF) гексаметилендиамид бис(N-моносукцинил-L-серил-L-лизина) (GSB-106), активирующий TrkB, PI3K/AKT, MAPK/ERK и PLC-γ1, был создан в НИИ фармакологии имени В. В. Закусова. Для ГСБ-106 была выявлена нейропротекторная активность в экспериментах in vitro и in vivo при системном введении.

   Цель. В настоящем исследовании мы изучили влияние ГСБ-106 на объём инфаркта мозга, а также на нейрогенез и синаптогенез в условиях экспериментального ишемического инсульта, индуцированного транзиторной окклюзией средней мозговой артерии у крыс, при его первом введении через 24 ч после моделирования ишемии.

   Методы. Дипептид ГСБ-106 вводили внутрибрюшинно в дозе 0,1 мг/кг 1 раз в день в течение 6 дней. На 7-й день мозговой материал собирали для морфометрических и биохимических (Вестерн-блот анализ) исследований.

   Результаты. Было установлено, что ГСБ-106 снижал объём инфаркта мозга в среднем на 24 %, стимулировал угнетённый нейро- и/или глиогенез (по маркеру пролиферации Ki-67) в гиппокампе и стриатуме и полностью восстанавливал иммунореактивность к синаптическим маркерам синаптофизину и PSD-95 в стриатуме ишемизированного полушария.

   Заключение. Таким образом, димерный дипептидный миметик BDNF ГСБ-106 проявляет нейрорегенеративные свойства в условиях клинически значимого (24 ч) терапевтического окна на модели ишемического инсульта, и эти свойства предположительно обусловлены стимуляцией нейрогенеза (и / или глиогенеза) и синаптогенеза.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ 

44-54 98
Аннотация

   Разработка лекарственных препаратов нуждается в высокотехнологичных, простых и чувствительных методах. Метод AlphaLISA является универсальным методом, который подходил бы под перечисленные критерии. Однако анализ работ по фармакокинетике лекарственных препаратов, имеющих отношение к данному методу, демонстрирует незначительное количество фармакокинетических исследований при клинических испытаниях. В данной статье мы раскрываем не только положительные стороны метода Alpha, но и его недостатки.

55-60 76
Аннотация

   Обзорная статья. Дальнейшее развитие методологического уровня системы поддержки принятия решений, предложенной для организации первичного отбора и экспериментального доклинического изучения новых лекарственных средств (ЛС). Систематизированы способы описания и интерпретации данных основного фармакокинетического (ФК) эксперимента (однократное внутривенное введение ЛС). Предложена схема выбора моделей описания ФК поведения и свойств ЛС, основанная на визуальном распознавании образов.

ИССЛЕДОВАНИЯ БИОЭКВИВАЛЕНТНОСТИ 

61-74 149
Аннотация

   Актуальность. Основными преимуществами соединения лозартана, амлодипина и розувастатина в форме фиксированной комбинации по сравнению с монопрепаратами и двухкомпонентными комбинациями являются повышение терапевтической эффективности, снижение стоимости и облегчение приёма препарата пациентом, что, в целом, способствует улучшению приверженности пациента терапии. Проведены исследования биоэквивалентности комбинированного трёхкомпонентного препарата Лозартан + амлодипин + розувастатин Санофи относительно совместно принимаемых препаратов Лозап® АМ (лозартан + амлодипин) и Крестор® (розувастатин).

   Цель. Целью данного исследования являлось сравнительное изучение фармакокинетики и подтверждение биоэквивалентности двух дозировок комбинированного препарата: 1) Лозартан + амлодипин + розувастатин Санофи (таблетки, 50 мг + 5 мг + 10 мг) относительно совместно принимаемых препаратов Лозап® АМ (лозартан + амлодипин, таблетки, 50 мг + 5 мг) и Крестор® (розувастатин, таблетки, 10 мг) у здоровых добровольцев после однократного приёма натощак; 2) Лозартан + амлодипин + розувастатин Санофи (таблетки, 100 мг + 5 мг + 20 мг) относительно совместно принимаемых препаратов Лозап® АМ (лозартан + амлодипин, таблетки, 100 мг + 5 мг) и Крестор® (розувастатин, таблетки, 20 мг), у здоровых добровольцев в возрасте 18–45 лет после однократного приёма натощак.

   Методы. Для подтверждения биоэквивалентности было проведено открытое, сравнительное, рандомизированное, перекрёстное клиническое исследование с четырьмя периодами для каждой из исследуемых дозировок комбинированного препарата. В полученных от добровольцев образцах плазмы крови при помощи валидированной ВЭЖХ-МС/МС методики определялись концентрации лозартана, амлодипина и розувастатина.

   Результаты. На основании результатов статистического и фармакокинетического анализа было показано, что фармакокинетические параметры сравниваемых препаратов характеризуются высоким сходством в отношении лозартана, амлодипина и розувастатина. 90 % ДИ находились в пределах диапазона биоэквивалентности для Сmax (амлодипина), AUC0-72 (для амлодипина) и AUC0-t (для лозартана и розувастатина). 90 % ДИ для Сmax лозартана и розувастатина находились в пределах расчётных расширенных границ биоэквивалентности в соответствии с протоколом исследования.

   Заключение. Таким образом, согласно применяемым критериям, препараты Лозартан + амлодипин + розувастатин Санофи и совместно принимаемые двухкомпонентный препарат Лозап® АМ и монокомпонентный препарат Крестор® признаны биоэквивалентными.

Новости

2022-07-01

В Москве открылась лаборатория фармацевтических исследований

В технопарке «Сколково» 24 июня открылась единственная в России узкопрофильная научно-исследовательская лаборатория фармацевтических исследований, сообщает пресс-служба технопарка.

 

2022-06-30

В Москве прошла 9-я ежегодная конференция «Оценка технологий здравоохранения», посвященная вопросам совершенствования стратегии лекарственного обеспечения

В новых экономических условиях крайне остро стоит вопрос повышения эффективности организации и финансирования системы здравоохранения для обеспечения качества и доступности медицинской помощи как на федеральном, так и региональном уровне. 

 

2022-06-24

Журнал "Фармакокинетика и Фармакодинамика" включён в ВАК

Журнал "Фармакокинетика и Фармакодинамика" с 25.05.2022 г. включен в перечень ВАК, рецензируемых научных изданий, в которых должны быть опубликованы основные научные результаты диссертаций на соискание ученой степени кандидата наук, на соискание ученой степени доктора наук (№2456 в Перечне).

2022-06-07

Как повысить биодоступность лекарств

Ученые из подведомственного Минобрнауки России Института химии растворов имени Г. А. Крестова (ИХР) РАН с помощью компьютерного моделирования изучили возможность инкапсулирования («закрепления») карбамазепина, предназначенного для лечения эпилепсии, в полимерную матрицу.

 

2022-06-02

Итоги V Ежегодной Всероссийской научно-практической конференции с международным участием «Безопасность фармакотерапии: Noli nocere!»

19 мая 2022 года на базе РМАНПО состоялась V Ежегодная всероссийская научно-практическая конференция с международным участием «Безопасность фармакотерапии: Noli nocere!», которая проходила в рамках XIII Всероссийского совещания «Актуальные вопросы клинической фармакологии и лекарственного обеспечения».

 

2022-06-01

IХ МЕЖДУНАРОДНАЯ НАУЧНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ КОНФЕРЕНЦИЯ «ОЦЕНКА ТЕХНОЛОГИЙ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ: СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ СТРАТЕГИИ РАЗВИТИЯ СИСТЕМЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ОБЕСПЕЧЕНИЯ»


20-21 июня 2022 г. в Москве пройдет IX Международная научно-практическая конференция «Оценка технологий здравоохранения: совершенствование стратегии развития системы лекарственного обеспечения».

 

2022-04-27

Российский Фармацевтический Форум им. Н.А. Семашко: главная площадка для встречи фармацевтического рынка обретает новое имя

Российский Фармацевтический Форум уже на протяжении 28 лет является главной площадкой для встречи всего фармацевтического рынка России и обсуждения наиболее актуальных и острых вопросов фармацевтической отрасли. Богатая история Форума и те вызовы, с которыми столкнулась национальная система лекарственного обеспечения в настоящее время, обратили взгляд организаторов Форума к историческому опыту построения и формирования уникальной модели национальной системы здравоохранения, построенной выдающимся организатором здравоохранения Николаем Семашко.

2022-04-27

V Ежегодная Всероссийская научно-практическая конференция с международным участием «Безопасность фармакотерапии: Noli nocere!»

Российская медицинская академия непрерывного профессионального образования (ФГБОУ ДПО РМАНПО Минздрава России) приглашает вас принять участие в работе V Ежегодной Всероссийской научно-практической конференции с международным участием «Безопасность фармакотерапии: Noli nocere!».

2022-04-27

Разработка резидента «Сколково» снижает риски от эмбарго иностранного компонента для вакцины «Спутник V»

Компания «Иннова плюс», резидент Фонда «Сколково», разработала отечественный вариант ключевого фермента для создания вакцин без использования иностранного компонента. Разработкой уже заинтересовались — «Р-Фарм», «Биннофарм Групп», «НИЦЭМ им. Н.Ф. Гамалеи».

2022-04-24

Академик Александр Румянцев: «Осознанное отключение пациентов от медицинской помощи руками медиков и медицинского сообщества является геноцидом»

Первый вице-президент Союза медицинского сообщества «Национальная медицинская палата» Александр Румянцев сделал специальное заявление в связи с тем, что компания - официальный дистрибьютор немецкой компании Miltenyi Biotec объявила о намерении приостановить поставку в Россию оборудование и комплектующие материалы для клеточных лечебных технологий, необходимых для лечения детей с онкологическими
заболеваниями. 

 

Еще новости...


Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.