В обзоре акцентируется внимание на исследованиях фармакокинетики и биодоступности при создании новых оригинальных препаратов пептидной структуры. Большое внимание уделяется методам количественного определения пептидных соединений в биоматериале, изучению их фармакокинетических характеристик, факторам, влияющих на биодоступность этих веществ, а также приводятся некоторые фармакокинетические данные по внедрённым в медицинскую практику лекарственным препаратам пептидной структуры.

В настоящее время в России разработан отечественный аналог Мемантина акатинола — Меманейрин в виде капель, который фармацевтически эквивалентен препарату Акатинол мемантин. Целью настоящей работы являлось исследование биоэквивалентности двух препаратов мемантина: Меманейрин (капли, 10 мг) и Акатинол мемантин (капли, 10 мг). Оценка биоэквивалентности проводилась путём определения концентрации мемантина в плазме крови добровольцев, которая определялась методом ВЭЖХ с масс-спектрометрическим детектором.

В рамках перекрёстного, однократного, открытого, рандомизированного исследования с двухнедельным периодом отмывки, с двумя последовательностями была изучена биоэквивалентность двух таблетированных форм пиог-литазона на 18 добровольцах (дозировка 30 мг). Образцы плазмы крови анализировали валидированным методом ВЭЖХ-МС/МС в течение 48 часов. Для анализируемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: AUC_0-t, C_max, t_max, C_max/AUC. 90% доверительный интервал для логарифмически преобразованных значений AUC_0-t составил 0,945 — 1,066 и для C_max — 0,871 — 1,044. По результатам исследования был сделан вывод о биоэквивалентности сравниваемых препаратов пиоглитазона.

В рамках перекрёстного, однократного, открытого, рандомизированного исследования с периодом отмывки 1 неделя, с двумя последовательностями на 18 добровольцах изучена биоэквивалентность таблеток, покрытых оболочкой, лизиноприла двух производителей (доза 20 мг). Концентрацию лизиноприла в образцах плазмы крови определяли методом ВЭЖХ с флуориметрическим детектированием в течение 72 ч. Для исследуемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: AUC_0-∞, C_max, t_max, C_max/AUC. 90% доверительный интервал отношений AUC_0-» сравниваемых препаратов составил 0,8520 — 1,2102 и для C_max — 0,9288 — 1,1451. В дополнение к 90% доверительным интервалам, дисперсионный анализ не выявил статистически значимых различий между изучаемыми препаратами. Сделан вывод о биоэквивалентности сравниваемых препаратов лизиноприла.

На беспородных крысах-самцах изучена фармакокинетика препарата рифабутин в липосомальной форме, относительная биодоступность и распределение в тканях после эндотрахеального введения препарата, проведена оценка линейности фармакокинетики. Для определения рифабутина в плазме крови и органах был разработан и валидирован метод ВЭЖХ с УФ-детекцией. В ходе проведенного исследования установлена линейность фармакокинетики новой липосомальной формы рифабутина в диапазоне доз 6.5-26 мг/кг, рассчитаны основные фармакокинетические параметры, установлено, что рифабутин интенсивно распределяется в сильно васкуляризированные органы, содержание его в слабо васкуляризированных органах значительно ниже. После введения препарата наибольшая концентрация действующего вещества наблюдается в месте введения, а именно в легких. Относительная биодоступность препарата Рифабутин в липосомальной форме в проведенном эксперименте составила 522%.