Preview

Фармакокинетика и Фармакодинамика

Расширенный поиск
№ 1 (2012)
Скачать выпуск PDF (8,7 МБ)

ОТ ГЛАВНОГО РЕДАКТОРА

2-2 63
Аннотация

Вы держите в руках новый журнал «Фармакокинетика и Фармакодинамика», издаваемый вместо журнала «Клиническая фармакокинетика». Необходимость расширения формата журнала продиктована стремлением сформировать единое печатное издание для специалистов, работающих в смежных областях – фармакокинетики, фармакодинамики и биофармации. Это представляется особенно важным именно теперь, когда потребность в таких исследованиях ощутимо возросла вследствие закономерного повышения их роли в медико-биологических исследованиях новых и воспроизведённых лекарственных средств, а также при оценке качества готовых лекарственных форм. В журнале предполагается освещать фундаментальные и прикладные аспекты доклинических и клинических исследований фармакокинетики, в частности терапевтического лекарственного мониторинга, фармакодинамического и биофармацевтического изучения препаратов, их взаимодействия, оценки их биодоступности и биоэквивалентности. Приглашаем к сотрудничеству всех заинтересованных лиц.

АКТУАЛЬНЫЕ ОБЗОРЫ

3-17 66
Аннотация
В обзоре рассмотрены особенности фармакокинетики лекарственных препаратов, содержащих морфолиновый цикл. Большое внимание уделено биотрансформации данных соединений. Дана краткая характеристика фармакологических эффектов морфолинсодержащих лекарственных препаратов.
18-24 66
Аннотация
В обзоре дана краткая характеристика группы соединений, производных аминоадамантана, с позиций фармакологии и фармакокинетики. Представлена информация о процессах превращения адамантанов в метаболиты; закономерности фармакокинетики конкретных соединений и экскреции препаратов из организма экспериментальных животных и людей.
25-28 117
Аннотация
В обзоре рассмотрены основные цитохромы, синтезируемые в лёгких, их связь с различными заболеваниями лёгких и участие в метаболизме лекарственных средств (ЛС). Показано, что измененная активность местных цитохромов, таких как CYP1 A1, CYP2 A6, CYP3 А5 и некоторых других, может приводить к более активному окислению проканцирогенов, в том числе содержащихся в табачном дыме, а значит, увеличивать риск развития лёгочных заболеваний. Продемонстрировано, что полиморфизмы CYP1 A1 связаны с повышенной чувствительностью к раку лёгкого, ХОБЛ, эмфиземе. С другой стороны, у «медленных метаболизаторов» по CYP2 A6 и CYP3 А5 предрасположенность к раку лёгкого может снижаться. Активность изоферментов цитохрома Р450 может вносить определённый вклад в биотрансформацию различные лекарственных средств. Так, снижение активности CYP3 A5 в лёгких, увеличивает концентрацию ингаляционных глюкокортикостероидов в ткани лёгких и в системном кровотоке, а CYP2 A13 способен изменять метаболизм теофиллина. Таким образом, интерес к системе цитохрома Р450 в лёгких связан с её высокой значимостью для патогенеза заболеваний лёгких и фармакокинетики ряда лекарственных средств.

ИССЛЕДОВАНИЯ БИОДОСТУПНОСТИ

29-32 68
Аннотация
На беспородных крысах-самцах изучена биодоступность комбинированного препарата Диоксазида (лиофилизированный порошок, содержащий 100 мг диоксидина и 250 мг изониазида) после внутрибрюшинного введения дозы 25 мг/кг по диоксидину и 62,5 мг/кг по изониазиду. В качестве сравнения использовали индивидуальные введения субстанции диоксидина и изониазида в дозах, соответственно, 25 и 62,5 мг/кг. МЕТОД: Концентрацию препаратов в сыворотке крови определяли методом ВЭЖХ с УФ-детектированием при 260 нм. РЕЗУЛЬТАТЫ: комбинированное введение изониазида не влияет на биодоступность диоксидина. Вместе с тем, наблюдается снижение концентрации изониазида в крови и увеличение содержания в печени в сравнении с индивидуальным внутрибрюшинным введением препарата в эквимолярных дозах.

НАНОФАРМАКОЛОГИЯ

33-42 86
Аннотация
Нанонейрофармакология представляет собой составную часть теоретической, молекулярной, экспериментальной и клинической фармакологии с учётом собственной методологии (конструирование и получение наноструктуры и загрузка её традиционными лекарствами). При снабжении наноструктур (липосомы и других) «молекулярным компасом» они направленно транспортируются, проникают через биологически мембраны и достигают поражённых органов, клеток и субклеточных структур ЦНС. Реакционная способность (наноструктуры или наноструктуры и лекарственного препарата) при взаимодействии с биологическими молекулами определяют интенсивность первичной фармакологической реакции и последующие за ней изменения биохимических и физиологических сдвигов, определяющих механизм их эффективности в организме больного. При создании нанофармакологических препаратов необходимо уделить особое внимание конструкции наноструктуры, степени её загрузки лекарством, определению пути введения в организм, распределению по различным органам (особенно ЦНС), клеткам и субклеточным структурам, исследованию биодоступности и других фармакокинетических параметров, а также токсичности. Фармакодинамика нанофармакологических препаратов осуществляется на животных по всем требованиям доклинических исследований. Далее следуют клинические исследования и внедрение препаратов в лечебную практику. В отличие от классических исследований, наноструктуры снабжаются «молекулярным компасом», который определяет направление транспорта нанолекарства, что имеет ряд преимуществ (значительно снижаются действующие дозы, замедляется метаболизм, увеличивается биодоступность и другие свойства).

БЕЗОПАСНОСТЬ ЛЕКАРСТВ

43-49 77
Аннотация
Рассмотрены некоторые аспекты сравнительных фармацевтических и фармакокинетических исследований оригинальных лекарственных препаратов и их воспроизведённых копий. Рассматриваются вопросы необходимости проведения периодического фармацевтического и фармакокинетического исследования (мониторинга) уже присутствующих на рынке препаратов и более строгого контроля качества лекарств при их регистрации. Предлагаются варианты такого контроля путём дополнительной оценки качества препаратов.


Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 2587-7836 (Print)
ISSN 2686-8830 (Online)