Pharmacokinetics of dipeptide mimetic BDNF GSB-106 in rats
https://doi.org/10.24411/2587-7836-2019-10038
Abstract
Pharmacokinetics of the GSB-106 in variety of administration ways in rats was studied. After single oral administration the test substance was determined for 4 h in the blood plasma. Half-life was 0.65 h. The GSB-106 tissue availability in high-vascularized organs (liver, kidney, spleen) was over then skeletal muscle. In brain (target-organ) that parameter was 0.05. In the 24-hour urine the parent compound was not detected and in the feces were determined of 0.0001 % GSB-106 after oral administration in dose 150 mg/kg. The absolute bioavailability of GSB-106 was 5.6 %.
About the Authors
V. P. Zherdev
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
G. B. Kolyvanov
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
A. A. Litvin
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
P. O. Bochkov
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
O. G. Gribakina
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
R. V. Shevchenko
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
A. V. Tarasyuk
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
T. A. Gudasheva
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
References
1. World Health Organization, World suicide prevention day 2012 http:// www.who.int/mediacentre/events/annual/world_suicide_prevention_day/ en/Accessed 16.6.2012.
2. Патент РФ на изобретение № 2410392 / 27.01.11. Бюлл. № 3 Середенин С.Б., Гудашева Т.А. Дипептидные миметики нейтрофинов NGF и BDNF [Patent RUS № 2410392/ 27.01.11. Byul. №3 Seredenin S., Gudasheva T. Dipeptide mimetics of NGF and BDNF neutrophins. (In Russ).] URL: http://www.freepatent/2572076. Ссылка активна на 09.09.2018.
3. Гудашева Т.А., Тарасюк А.В., Помогайбо С.В. и др. Дизайн и синтез дипептидных миметиков мозгового нейротрофического фактора // Биоорганическая химия. – 2012. – Т. 38. – № 8. – С. 280–290. [Gudasheva T, Tarasyuk A, Pomogaybo S, et al. Design and synthesis of dipeptide mimetics of brain-derived neurotrophic factor. Bioorganicheskaya khimia. 2012;38(8):280-290 (In Russ).]
4. Логвинов И.О., Антипова Т.А., Гудашева Т.А. и др. Нейропротективные свойства дипептидного миметика мозгового нейротрофического фактора ГСБ–106 в экспериментах in vitro // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. – 2013. – Т. 155. – № 3. – С. 319–323. [Logvinov I, Antipova T, Gudasheva T, et al. Neuroprotective properties of dipeptide mimetic of brain-derived neurotrophic factor. Bulleten experimentalnoyi biologii i medicini. 2013;155(3):319-323 (In Russ).]
5. Середенин С.Б., Воронина Т.А., Гудашева Т.А., идр. Антидепрессивный эффект оригинального низкомолекулярного миметика BDNF, димерного дипептида ГСБ-106 // Acta Naturae. – 2013. – Т. 5. – № 4(19). – С. 116–120. [Seredenin S, Voronina T, Gudasheva T, et al. Antidepressivnyi effekt originalnogo nizkomolecularnogo mimetika BDNF, dimernogo peptida GSB-106. Acta Naturae. 2013;5(4):116–120 (In Russ).]
6. Гудашева Т.А., Поварнина П.Ю., Середенин С.Б. Дипептидный миметик мозгового нейротрофического фактора предотвращает нарушение нейрогенеза у стрессированных мышей // Бюлл. экспер. биол.и мед. – 2016. – Т. 162. – № 10. – С. 448–451. [Gudasheva T, Povarnina P, Seredenin S. Dideptide mimetic of brain-derived neurotrophic factor prevents of neurogenesis damage in stressed mice. Bulleten experimentalnoyi biologii i medicini. 2016;162(10): 448–451. (In Russ).]
7. Грибакина О.Г., Бочков П.О., Шевченко Р.В., Жердев В.П. Валидация методики количественного определения соединения ГСБ-106 в плазме крови крыс с использованием ВЭЖХ/МС. /5-й съезд фармакологов России «Научные основы поиска и создания новых лекарств»; май 14–18, 2018; Ярославль. [Gribakina O, Bochkov P, Shevchenko R, Zherdev V. Validaciya metodiki kolichestvennogo opredeleleniya soedineniya GSB-106 v plasme krovi kris s ispolzovaniem HPLC/MS. (Congress proceedings) 5-th Pharmacologists Congress of Russia “Nauchnye osnovy poiska i sozdaniya novyh lekarstv. 2018 May 14–18; Yaroslavl (In Russ).] DOI:10.30906/0869-2092-2018-81.
8. Агафонов А.А., Пиотровский В.К. Программа M-ind системы оценки параметров фармакокинетики модельно-независимым методом статистических моментов // Химико-фармацевтический журнал. – 1991. – Т. 25. – № 10. – С. 16–19. [Agafonov A, Piotrovskiy V. M-ind program of pharmacokinetic parameters system evaluation by modelindependent method of statistic moments. Khimiko-farmacevticheskiyi zhurnal. 1991;25(3):16–19. (In Russ).]
9. Сергиенко В.И., Джеллифф Р., Бондарева И.Б. Прикладная фармакокинетика: основные положения и клиническое применение. – М.: Издательство РАМН; 2003. [Sergienko VI, Gelliff R, Bondareva IB. Prikladnaya farmakokinetika i klinicheskoye priminenie. Moscow: Izdatelstvo RAMN; 2003. (In Russ).]
Review
For citations:
Zherdev V.P., Kolyvanov G.B., Litvin A.A., Bochkov P.O., Gribakina O.G., Shevchenko R.V., Tarasyuk A.V., Gudasheva T.A. Pharmacokinetics of dipeptide mimetic BDNF GSB-106 in rats. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2019;(1):37-43. (In Russ.) https://doi.org/10.24411/2587-7836-2019-10038
Views:
855
Email this article 