Search of the correlation berween anxiolytic effect of original derivative of pyrrolo [1,2-A] pyrazine TSPO-LIGAND (GML-1) and its concentrations in the rat blood plasma
https://doi.org/ 10.24411/25877836-2018-10014.
Abstract
Resume. Comparison of “concentration-effect” relation for a new potential anxiolytic drug GML-1, being TSPO Ligand was carried out. GML-1 was administered in rats once, intragastricaLLy in the dose 1 mg/kg. Tested drug concentrations in the rat bLood plasma and animaLs behavior in the test of “eLevated pLus maze” were evaLuated. A vaLue of GML-1 anxioLytic effect does not correLate to concentration in the rat bLood pLasma.
About the Authors
M. A. Yarkova
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
A. A. Litvin
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
G. B. Kolyvanov
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
V. P. Zherdev
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
S. B. Seredenin
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
V. I. Gegechkori
FSAEI HE I.M. Sechenov First MSMU MOH Russia (Sechenovskiy University)
Russian Federation
Russian Federation
References
1. Патент РФ на изобретение №2572076/ 27.12.14. Бюлл. № 36 Середенин С.Б., Мокров Г.В., Гудашева Т.А., Деева О.А. и др. 1-арил-пирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамиды с нейропсихотропной активностью. Доступно по http://www.freepatent/2572076. Ссылка активна на 03.09.2018.
2. Ярков С.А., Мокров Г.В., Гудашева Т.А. и др. Фармакологическое изучение новых соединений - регуляторов 18 кДа транслокаторного белка // Экспериментальная и клиническая фармакология. - 2016. - Т.79. - №1. - С.7-11. DOI: 10.30906/08692092-2016-79-1-7-11
3. Mokrov GV, Deeva OA, Gudasheva TA, et al. Design, synthesis and anxiolytic-like activity of 1-. arylpyrrolo[1,2-a]pyrazine-3-carboxamides. Bioorg Med Chem. 2015 Jul 1;23(13):3368- 78. DOI: 10.1016/j.bmc.2015.04.049
4. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая. / Под ред. А.Н. Миронова, - М.: Гриф и К; 2012.
5. Lister RG. The use of a plus-maze to measure anxiety in the mouse. Psychopharmacology (Berl). 1987;92(2):180- 5.
6. Новицкий А.А., Бочков П.О., Литвин А.А. и др. Методика количественного определения М-бензил-М-метил-1-фенилпирроло[1,2-A]пиразин-3-карбоксамида в плазме крови с использованием ВЭЖХ/МС // Вестник Московского государственного университета. Серия 2. Химия. - 2018. - Т.59. - №1. - С.43- 45. DOI: 10.3103/S0027131418010042
7. Сергиенко В.И., Бондарева И.Б. Математическая статистика в клинических исследованиях. - М.: Издательский дом «ГЭОТАР-МЕД»; 2001.
8. Сергиенко В.И., Джеллифф Р., Бондарева И.Б. Прикладная фармакокинетика: основные положения и клиническое применение. - М.: Издательство РАМН; 2003.
9. Hill AV. The possible effects of the aggregation of the molecules of haemoglobin on its dissociation curves. Proc. Physiol. Soc. 1910;40: 4-7.
Review
For citations:
Yarkova M.A., Litvin A.A., Kolyvanov G.B., Zherdev V.P., Seredenin S.B., Gegechkori V.I. Search of the correlation berween anxiolytic effect of original derivative of pyrrolo [1,2-A] pyrazine TSPO-LIGAND (GML-1) and its concentrations in the rat blood plasma. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2018;(2):52-58. (In Russ.) https://doi.org/ 10.24411/25877836-2018-10014.
Views:
450
Email this article 