Preview

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Advanced search

Effect of the main metabolite of afobazole M-11 on acute exudative inflammation and visceral pain in mice

Abstract

In the model of peritonitis in mice induced by intraperitoneal injection of acetic acid the main metabolite of afobazole M-11 at doses of 1, 5 and 10 mg/kg per os reduces the intensity of the exudative stage of inflammation, but at doses of 20 and 40 mg/kg it exhibits no anti-inflammatory activity. The anti-inflammatory activity of M-11 at doses of 1, 5 and 10 mg/kg is less pronounced compared with diclofenac sodium 10 mg/kg. Evaluation of the influence of M-11 on visceral pain induced by inflammation demonstrated that the main metabolite of afobazole does not exhibit analgesic activity.

About the Authors

E. A. Ivanova
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation


T. A. Voronina
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation


References

1. Бастрыгин Д.В. Экспериментальное изучение биотрансформации и фармакокинетики основного метаболита афобазола - соединения М-11 [диссертация], М.: 2012.

2. Середенин С.Б., Воронин М.В. Нейрорецепторные механизмы действия Афобазола. Эксперимент и клин. фармакология. 2009; 72 (1): 3-11.

3. Кадников И.А., Воронин М.В., Середенин С.Б. Цитопротекторное действие афобазола и его основного метаболита М-11. Бюл. экспер. биол. 2015; 1: 52-55.

4. Nosjean O., Ferro M., Coge F., Beauverger P., Henlin J.M. Lefoulon F. et al. Identification of the melatonin-binding site MT3 as the quinone reductase 2. J. Biol. Chem. 2000; 275 (40): 31311-7.

5. Steele M., Stuchbury G., Münch G. The molecular basis of the prevention of Alzheimer’s disease through healthy nutrition. Exp. Gerontol. 2007; 42: 28-36.

6. Jiang Q. Natural forms of vitamin E: metabolism, antioxidant and anti-inflammatory activities and the role in disease prevention and therapy. Free Radic. Biol. Med. 2014; 72: 76-90.

7. Miljkovic D., Blazevski J., Petkovic F., Djedovic N., Momcilovic M., Stanisavljevic S. et al. A comparative analysis of multiple sclerosis-relevant anti-inflammatory properties of ethyl pyruvate and dimethyl fumarate. J. Immunol. 2015; 194 (6): 2493-503.

8. Шварц Г.Я., Сюбаев Р.Д. Методические рекомендации по доклиническому изучению нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. В книге: «Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств». Часть 1. М.: Гриф и К, 2012; 746-58.

9. Колик Л.Г., Жуков В.Н., Середенин С.Б. Влияние афобазола на антиноцицептивные свойства морфина. Эксперим. и клин. фармакол. 2009; 72 (1): 22-3.


Review

For citations:


Ivanova E.A., Voronina T.A. Effect of the main metabolite of afobazole M-11 on acute exudative inflammation and visceral pain in mice. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2016;(2):46-48. (In Russ.)

Views: 509


Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 2587-7836 (Print)
ISSN 2686-8830 (Online)