phkineticaФармакокинетика и ФармакодинамикаPharmacokinetics and Pharmacodynamics2587-78362686-8830ООО «Издательство ОКИ»phkinetica-174Research ArticleИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ МЕТАБОЛИТОВSTUDIES OF PHARMACOLOGICAL ACTIVITY OF METABOLITESВлияние основного метаболита афобазола М-11 на острое экссудативное воспаление и висцеральную боль у мышейEffect of the main metabolite of afobazole M-11 on acute exudative inflammation and visceral pain in miceИвановаЕ. А.IvanovaE. A.iwanowaea@yandex.ruВоронинаТ. А.VoroninaT. A.noemail@neicon.ruФГБНУ «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова»РоссияFSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»Russian Federation201609032016024648Copyright © Иванова Е.А., Воронина Т.А., 20162016Иванова Е.А., Воронина Т.А.Ivanova E.A., Voronina T.A.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmacokinetica.ru/jour/article/view/174

На модели перитонита у мышей, вызванного внутрибрюшинным введением раствора уксусной кислоты, установлено, что основной метаболит афобазола М-11 при введении внутрь в дозах 1, 5 и 10 мг/кг снижает выраженность экссудативной стадии воспаления, однако в дозах 20 и 40 мг/кг М-11 не оказывает противовоспалительного действия. По противовоспалительному эффекту М-11 в дозах 1, 5 и 10 мг/кг уступает диклофенаку натрия в дозе 10 мг/кг. При оценке влияния М-11 на сопровождающую развитие воспалительной реакции висцеральную боль обнаружено, что основной метаболит афобазола М-11 не проявляет противоболевого действия.

In the model of peritonitis in mice induced by intraperitoneal injection of acetic acid the main metabolite of afobazole M-11 at doses of 1, 5 and 10 mg/kg per os reduces the intensity of the exudative stage of inflammation, but at doses of 20 and 40 mg/kg it exhibits no anti-inflammatory activity. The anti-inflammatory activity of M-11 at doses of 1, 5 and 10 mg/kg is less pronounced compared with diclofenac sodium 10 mg/kg. Evaluation of the influence of M-11 on visceral pain induced by inflammation demonstrated that the main metabolite of afobazole does not exhibit analgesic activity.

основной метаболит афобазола М-11острое экссудативное воспалениеострая висцеральная больмышиthe main metabolite of afobazole M-11the acute exudative inflammationthe acute visceral painmiceReferencesБастрыгин Д.В. Экспериментальное изучение биотрансформации и фармакокинетики основного метаболита афобазола - соединения М-11 [диссертация], М.: 2012.Бастрыгин Д.В. Экспериментальное изучение биотрансформации и фармакокинетики основного метаболита афобазола - соединения М-11 [диссертация], М.: 2012.Середенин С.Б., Воронин М.В. Нейрорецепторные механизмы действия Афобазола. Эксперимент и клин. фармакология. 2009; 72 (1): 3-11.Середенин С.Б., Воронин М.В. Нейрорецепторные механизмы действия Афобазола. Эксперимент и клин. фармакология. 2009; 72 (1): 3-11.Кадников И.А., Воронин М.В., Середенин С.Б. Цитопротекторное действие афобазола и его основного метаболита М-11. Бюл. экспер. биол. 2015; 1: 52-55.Кадников И.А., Воронин М.В., Середенин С.Б. Цитопротекторное действие афобазола и его основного метаболита М-11. Бюл. экспер. биол. 2015; 1: 52-55.Nosjean O., Ferro M., Coge F., Beauverger P., Henlin J.M. Lefoulon F. et al. Identification of the melatonin-binding site MT3 as the quinone reductase 2. J. Biol. Chem. 2000; 275 (40): 31311-7.Nosjean O., Ferro M., Coge F., Beauverger P., Henlin J.M. Lefoulon F. et al. Identification of the melatonin-binding site MT3 as the quinone reductase 2. J. Biol. Chem. 2000; 275 (40): 31311-7.Steele M., Stuchbury G., Münch G. The molecular basis of the prevention of Alzheimer’s disease through healthy nutrition. Exp. Gerontol. 2007; 42: 28-36.Steele M., Stuchbury G., Münch G. The molecular basis of the prevention of Alzheimer’s disease through healthy nutrition. Exp. Gerontol. 2007; 42: 28-36.Jiang Q. Natural forms of vitamin E: metabolism, antioxidant and anti-inflammatory activities and the role in disease prevention and therapy. Free Radic. Biol. Med. 2014; 72: 76-90.Jiang Q. Natural forms of vitamin E: metabolism, antioxidant and anti-inflammatory activities and the role in disease prevention and therapy. Free Radic. Biol. Med. 2014; 72: 76-90.Miljkovic D., Blazevski J., Petkovic F., Djedovic N., Momcilovic M., Stanisavljevic S. et al. A comparative analysis of multiple sclerosis-relevant anti-inflammatory properties of ethyl pyruvate and dimethyl fumarate. J. Immunol. 2015; 194 (6): 2493-503.Miljkovic D., Blazevski J., Petkovic F., Djedovic N., Momcilovic M., Stanisavljevic S. et al. A comparative analysis of multiple sclerosis-relevant anti-inflammatory properties of ethyl pyruvate and dimethyl fumarate. J. Immunol. 2015; 194 (6): 2493-503.Шварц Г.Я., Сюбаев Р.Д. Методические рекомендации по доклиническому изучению нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. В книге: «Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств». Часть 1. М.: Гриф и К, 2012; 746-58.Шварц Г.Я., Сюбаев Р.Д. Методические рекомендации по доклиническому изучению нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. В книге: «Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств». Часть 1. М.: Гриф и К, 2012; 746-58.Колик Л.Г., Жуков В.Н., Середенин С.Б. Влияние афобазола на антиноцицептивные свойства морфина. Эксперим. и клин. фармакол. 2009; 72 (1): 22-3.Колик Л.Г., Жуков В.Н., Середенин С.Б. Влияние афобазола на антиноцицептивные свойства морфина. Эксперим. и клин. фармакол. 2009; 72 (1): 22-3.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.