Preview

Фармакокинетика и Фармакодинамика

Расширенный поиск
№ 4 (2016)
Скачать выпуск PDF (4 МБ)

ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКИ

3-8 11
Аннотация
В рамках открытого, рандомизированного, перекрёстного исследования с 14-дневным периодом отмывки, с двумя последовательностями была изучена биоэквивалентность двух таблетированных форм микофеноловой кислоты на 48 добровольцах (дозировка 360 мг). Для анализируемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: AUC0-t, Cmax, Tmax, Cmax/AUC. 90% доверительные интервалы для отношения геометрических средних значений параметров AUC0-t и Cmax микофеноловой кислоты составили 98,97-111,49% и 121,27-153,94% соответственно. Верхняя граница доверительного интервала, соответствующего параметру Cmax, выходит за рамки допустимого согласно протоколу исследования диапазона (75-133%), что не позволило констатировать биоэквивалентность исследуемых препаратов. Также были проанализированы возможные причины расхождений фармакокинетических параметров.

ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ МЕТАБОЛИТОВ

9-18 19
Аннотация
В большинстве исследований по изучению взаимосвязи между витамином D и заболеваниями изучаются ассоциации только одного из метаболитов витамина D-25-гидроксивитамина D3 (25(OH)D3). При этом потенциальные эффекты уровней других метаболитов витамина D остаются вне внимания большинства исследователей. В настоящей работе рассмотрены биотрансформации холекальциферола, возможные ошибки в оценке дефицита D (связанные со свойствами тех или иных метаболитов витамина D3), фундаментальные биологические роли метаболитов витамина D3 и перспективы использования оценок уровней метаболитов витамина D3 для клинической диагностики.

ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

19-30 6
Аннотация
В настоящей работе представлены результаты хемореактомного моделирования фармакологических эффектов этилметилгидроксипиридина сукцината (мексидол) в сравнении с контрольными молекулами (холина альфосцерат, пирацетам, глицин, семакс). Хемореактомный анализ показал, что мексидол может являться: 1) агонистом ацетилхолиновых и ГАМК-A рецепторов; 2) противовоспалительным агентом, эффекты которого осуществляются за счёт ингибирования синтеза провоспалительных простагландинов; 3) нейропротекторным агентом с нейротрофическими свойствами; 4) ингибитором коагуляции; 5) сахароснижающим средством; 6) гиполипидемическим средством. От молекул сравнения мексидол отличает более выраженный профиль безопасности (меньшее воздействие на серотониновые, дофаминовые и адренергические рецепторы, меньшая степень взаимодействия с калиевыми каналами сердца, ферментами МАО и цитохромами Р450). Результаты моделирования позволяют уточнить механизм действия молекулы мексидола на молекулярном уровне.

ПРОТЕОМНЫЙ АНАЛИЗ

31-42 15
Аннотация
Препарат Лаеннек основан на стандартизованном гидролизате плаценты человека и отличается высокой эффективностью при регенерации тканей. В настоящем исследовании проведён анализ лёгкой пептидной фракции препарата Лаеннек до 3 000 Да тремя методами: (1) высокоточной масс-спектрометрией на масс-спектрометре Q-Exactive (Thermo Scientific, Германия); (2) иммуноферментным анализом на содержание эпитопов белков посредством иммуноферментного анализа (ИФА, ELISA) с использованием моноклональных антител к IGF-1, TGF-1, HGF, VEGF, PDGF, EGF и др. и хемокинов (IL-8, IL-1a, IL-1b, TNFa, IL-12) и (3) секвенирование выделенных пептидов. Установлена высокая степень стандартизации препарата по пептидам. С использованием стандартного программного обеспечения были установлены аминокислотные последовательности 47 пептидов. Установлено наличие в составе Лаеннека пептидов альбумина, коллагенов Ia2, Va2, XIXa1, «цинковых пальцев», а также активных пептидных фрагментов ростовых факторов IGF-1, TGF-1, HGF, VEGF, PDGF, EGF и др. Наличие этих пептидов в составе Лаеннека позволило сформулировать ряд ранее неизвестных молекулярных механизмов действия препарата.

ИССЛЕДОВАНИЯ БЕЗОПАСНОСТИ

43-54 6
Аннотация
Исследование показателей острой токсичности на самцах белых крыс линии Вистар показало, что аскорбата лития составляет 6,334 г/кг. Субстанция относится к соединениям 5-го класса токсичности, т.е. практически нетоксичным. Коэффициент кумуляции составил 14,8, что свидетельствует о низком кумулятивном эффекте и низкой токсичности. При исследовании хронической токсичности у животных, получавших аскорбат лития ежедневно, в дозах от 1/10 LD50 (630 мг/кг), в течение 30 дней, данные гистологического исследования указывают на то, что происходит функциональное перенапряжение нейроэндокринного аппарата (гетерогенность клеточных элементов, признаки дистрофических изменений в коре головного мозга) и, в меньшей степени, внутренних органов (печени, половых органов, почек).

КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

55-62 9
Аннотация
Поддержка микронутриентами функции зрения у студентов с миопией малоиспользуемый резерв здоровьесберегающих технологий. У студентов миопия является одной из основных проблем, которая по мере учёбы только нарастает. В настоящей работе представлены результаты двухцентрового рандомизированного исследования эффективности использования витаминно-минерального комплекса «Фокус Форте» в группе 120 пациентов молодого возраста (16-19 лет, студенты ВУЗов дневной формы обучения в Иваново и Краснодаре) в контексте комплексной терапии в течение 2 мес. Пациенты прошли рандомизацию на приём препарата (n = 60) или в группу контроля (стандартная терапия, n = 60). На день «0» и день «60» проводились измерения более 80 параметров пространственно-контрастной чувствительности с использованием специального пакета компьютерных программ. Сравнение исследованных показателей зрения на день «60» показало ряд статистически значимых различий в электрочувствительности (О.Ш. 4,6, 95% ДИ 1,4-16, p = 0,03), пространственной контрастной чувствительности (О.Ш. 9,0, 95% ДИ 1,5-17, р < 0,006) и яркостной чувствительности (О.Ш. 5,6, 95% ДИ 1,7-19,0, р = 0,003). Приём препарата способствовал статистически значимому снижению клинической симптоматики гиповитаминозов и дефицита цинка (р < 0,001). Коррекция микронутриентов, ориентированных на поддержку функции зрения, способствует нормофизиологическому протеканию процессов зрения, улучшению зрительных функций и компенсации явлений астенопии у студентов.


Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 2587-7836 (Print)
ISSN 2686-8830 (Online)