№ 4 (2016)
Скачать выпуск
PDF (31,3 МБ)
ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКИ 
3-8 1166
Аннотация
В рамках открытого, рандомизированного, перекрёстного исследования с 14-дневным периодом отмывки, с двумя последовательностями была изучена биоэквивалентность двух таблетированных форм микофеноловой кислоты на 48 добровольцах (дозировка 360 мг). Для анализируемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: AUC0-t, Cmax, Tmax, Cmax/AUC. 90% доверительные интервалы для отношения геометрических средних значений параметров AUC0-t и Cmax микофеноловой кислоты составили 98,97-111,49% и 121,27-153,94% соответственно. Верхняя граница доверительного интервала, соответствующего параметру Cmax, выходит за рамки допустимого согласно протоколу исследования диапазона (75-133%), что не позволило констатировать биоэквивалентность исследуемых препаратов. Также были проанализированы возможные причины расхождений фармакокинетических параметров.
ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ МЕТАБОЛИТОВ 
9-18 1171
Аннотация
В большинстве исследований по изучению взаимосвязи между витамином D и заболеваниями изучаются ассоциации только одного из метаболитов витамина D-25-гидроксивитамина D3 (25(OH)D3). При этом потенциальные эффекты уровней других метаболитов витамина D остаются вне внимания большинства исследователей. В настоящей работе рассмотрены биотрансформации холекальциферола, возможные ошибки в оценке дефицита D (связанные со свойствами тех или иных метаболитов витамина D3), фундаментальные биологические роли метаболитов витамина D3 и перспективы использования оценок уровней метаболитов витамина D3 для клинической диагностики.
ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ 
19-30 697
Аннотация
В настоящей работе представлены результаты хемореактомного моделирования фармакологических эффектов этилметилгидроксипиридина сукцината (мексидол) в сравнении с контрольными молекулами (холина альфосцерат, пирацетам, глицин, семакс). Хемореактомный анализ показал, что мексидол может являться: 1) агонистом ацетилхолиновых и ГАМК-A рецепторов; 2) противовоспалительным агентом, эффекты которого осуществляются за счёт ингибирования синтеза провоспалительных простагландинов; 3) нейропротекторным агентом с нейротрофическими свойствами; 4) ингибитором коагуляции; 5) сахароснижающим средством; 6) гиполипидемическим средством. От молекул сравнения мексидол отличает более выраженный профиль безопасности (меньшее воздействие на серотониновые, дофаминовые и адренергические рецепторы, меньшая степень взаимодействия с калиевыми каналами сердца, ферментами МАО и цитохромами Р450). Результаты моделирования позволяют уточнить механизм действия молекулы мексидола на молекулярном уровне.
ПРОТЕОМНЫЙ АНАЛИЗ 
И. Ю. Торшин,
В. Г. Згода,
Ольга Алексеевна Громова,
И. И. Баранов,
В. И. Демидов,
О. А. Назаренко,
Н. Ю. Сотникова,
И. М. Каримова
31-42 549
Аннотация
Препарат Лаеннек основан на стандартизованном гидролизате плаценты человека и отличается высокой эффективностью при регенерации тканей. В настоящем исследовании проведён анализ лёгкой пептидной фракции препарата Лаеннек до 3 000 Да тремя методами: (1) высокоточной масс-спектрометрией на масс-спектрометре Q-Exactive (Thermo Scientific, Германия); (2) иммуноферментным анализом на содержание эпитопов белков посредством иммуноферментного анализа (ИФА, ELISA) с использованием моноклональных антител к IGF-1, TGF-1, HGF, VEGF, PDGF, EGF и др. и хемокинов (IL-8, IL-1a, IL-1b, TNFa, IL-12) и (3) секвенирование выделенных пептидов. Установлена высокая степень стандартизации препарата по пептидам. С использованием стандартного программного обеспечения были установлены аминокислотные последовательности 47 пептидов. Установлено наличие в составе Лаеннека пептидов альбумина, коллагенов Ia2, Va2, XIXa1, «цинковых пальцев», а также активных пептидных фрагментов ростовых факторов IGF-1, TGF-1, HGF, VEGF, PDGF, EGF и др. Наличие этих пептидов в составе Лаеннека позволило сформулировать ряд ранее неизвестных молекулярных механизмов действия препарата.
ИССЛЕДОВАНИЯ БЕЗОПАСНОСТИ 
Константин Сергеевич Остренко,
И. С. Сардарян,
О. А. Громова,
Е. М. Колоскова,
А. В. Пронин,
И. Ю. Торшин
43-54 1067
Аннотация
Исследование показателей острой токсичности на самцах белых крыс линии Вистар показало, что аскорбата лития составляет 6,334 г/кг. Субстанция относится к соединениям 5-го класса токсичности, т.е. практически нетоксичным. Коэффициент кумуляции составил 14,8, что свидетельствует о низком кумулятивном эффекте и низкой токсичности. При исследовании хронической токсичности у животных, получавших аскорбат лития ежедневно, в дозах от 1/10 LD50 (630 мг/кг), в течение 30 дней, данные гистологического исследования указывают на то, что происходит функциональное перенапряжение нейроэндокринного аппарата (гетерогенность клеточных элементов, признаки дистрофических изменений в коре головного мозга) и, в меньшей степени, внутренних органов (печени, половых органов, почек).
КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ 
55-62 335
Аннотация
Поддержка микронутриентами функции зрения у студентов с миопией малоиспользуемый резерв здоровьесберегающих технологий. У студентов миопия является одной из основных проблем, которая по мере учёбы только нарастает. В настоящей работе представлены результаты двухцентрового рандомизированного исследования эффективности использования витаминно-минерального комплекса «Фокус Форте» в группе 120 пациентов молодого возраста (16-19 лет, студенты ВУЗов дневной формы обучения в Иваново и Краснодаре) в контексте комплексной терапии в течение 2 мес. Пациенты прошли рандомизацию на приём препарата (n = 60) или в группу контроля (стандартная терапия, n = 60). На день «0» и день «60» проводились измерения более 80 параметров пространственно-контрастной чувствительности с использованием специального пакета компьютерных программ. Сравнение исследованных показателей зрения на день «60» показало ряд статистически значимых различий в электрочувствительности (О.Ш. 4,6, 95% ДИ 1,4-16, p = 0,03), пространственной контрастной чувствительности (О.Ш. 9,0, 95% ДИ 1,5-17, р < 0,006) и яркостной чувствительности (О.Ш. 5,6, 95% ДИ 1,7-19,0, р = 0,003). Приём препарата способствовал статистически значимому снижению клинической симптоматики гиповитаминозов и дефицита цинка (р < 0,001). Коррекция микронутриентов, ориентированных на поддержку функции зрения, способствует нормофизиологическому протеканию процессов зрения, улучшению зрительных функций и компенсации явлений астенопии у студентов.
ISSN 2587-7836 (Print)
ISSN 2686-8830 (Online)
ISSN 2686-8830 (Online)