Clinical pharmacokinetics of а new original dipeptide anxiolytic GB-115
Abstract
Pharmacokinetic study of а new original anxiolytic drug GB-115, developed on the basis of endogenous tetrapeptide cholecystokinin, in healthy volunteers was performed. Volunteers were received drug as single 1, 3, 7, 11 or 15 mg tablets. The parent drug in the human blood plasma was detected within 2-6 hours after ingestion. Cmax/AUC0-T for doses 3-15 mg were averaged 0,482-0,552 h-1. Cmax were averaged from 7,29±2,83 ng/ml (for dose 1 mg) to 44,02±13,23 ng/ml (for dose 15 mg). Half-life of the drug is changed in the range of 0,6-1,0 h. Vd/F amounted to an average of 2,47 l/kg. Summarizing the obtained results it can be concluded that consistent, linear increase in the dose of GB-115 from 1 to 15 mg there is an increase in dose-dependent pharmacokinetic parameters. In the studied range of doses pharmacokinetics of GB-115 was linear.
About the Authors
V. P. Zherdev
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
G. B. Kolyvanov
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
A. A. Litvin
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
V. V. Smirnov
I.M. Sechenov First Moscow State Medical University
Russian Federation
Russian Federation
L. G. Kolik
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
S. Yu. Raskin
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
N. Yu. Ivashkina
«Maluna-Pharm»
Russian Federation
Russian Federation
T. A. Gudasheva
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
S. B. Seredenin
FSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»
Russian Federation
Russian Federation
References
1. Агафонов А.А., Пиотровский В.К. Программа M-ind системы параметров фармакокинетики модельно-независимым методом статистических моментов. Хим.-фарм. журн. 1991; 25: 10: 16-19.
2. Бойко С.С., Коротков С.А., Жердев В.П., Гудашева Т.А., Островская Р.У., Воронина Т.А. Межвидовые различия фармакокинетики дилепта. Экспер. и клин. фармакол. 2004; 67: 1: 40-43.
3. Гудашева Т.А., Лезина В.П., Кирьянова Е.П., Деева О.А., Колик Л.Г., Середенин С.Б. Исследование биологически активной конформации ГБ-115, дипептидного аналога холецистокинина-4. Биоорг. химия. 2013; 39: 3: 293.
4. Жердев В.П., Бойко С.С., Блынская Е.В., Турчинская К.Г., Гудашева Т.А., Иванникова Е.В. Доклиническое изучение фармакокинетики нового анксиолитика дипептидной структуры ГБ-115. Фармакокинетика и фармакодинамика. 2015; 1: 52-59.
5. Жердев В.П., Бойко С.С., Константинопольский М.А., Раскин С.Ю., Алексеев К.В., Гудашева Т.А., Мартьянов В.А., Колик Л.Г. Фармакокинетика и фармакодинамика фармацевтических композиций дипептидного анксиолитика ГБ-115. Хим.-фарм. журн. 2016; 50: 5: 42-46.
6. Колик Л.Г., Константинопольский М.А., Рыбина И.В., Поварнина П.Ю., Гудашева Т.А., Середенин С.Б. Анксиолитическая активность дипепти да ГБ-115 при пероральном введении. Бюл. экспер. биол. и мед. 2013; 155: 2: 163-166.
7. Колик Л.Г., Жердев В.П., Бойко С.С., Константинопольский М.А., Раскин С.Ю., Гудашева Т.А., Мартьянов В.А., Середенин С.Б. Экспериментальная фармакокинетика и фармакодинамика субстанций дипептидного анксиолитика ГБ-115. Экспер. и клин. фармакол. 2015; 78: 11: 30-34.
8. Раскин С.Ю., Колыванов Г.Б., Литвин А.А, Смирнов В.В., Бочков П.О., Шевченко Р.В., Жердев В.П. Фармакокинетическая оценка таблетированной лекарственной формы нового дипептидного анксиолитика ГБ-115. Биофарм. журн. (в печати).
9. Сергиенко В.И., Джеллифф Р., Бондарева И.Б. Прикладная фармакокинетика: основные положения и клиническое применение. М.: Издательство РАМН, 2003; 208.
10. Турчинская К.Г. Разработка состава и технологии лекарственных форм амцда N-(6-фенилгексаноил)гексил^-триптофана. Автореф. канд. фарм. наук. М.: 2015.
11. Шевченко Р.В., Литвин АА., Колыванов Г.Б., Бойко С.С., Жердев В.П., Сереброва С.Ю., Ивашкина Н.Ю., Незнамов Г.Г., Сюняков С.А. Клиническая фармакокинетика нового антипсихотического средства дилепта. Экспериментальная и клиническая фармакология. 2013; 76: 6: 35-37.
12. Rowland M., Tozer T.N. Clinical Pharmacokinetics. Concepts and applications. Third ed. A Lea and Febiger Book, 1995, p. 601.
Review
For citations:
Zherdev V.P., Kolyvanov G.B., Litvin A.A., Smirnov V.V., Kolik L.G., Raskin S.Yu., Ivashkina N.Yu., Gudasheva T.A., Seredenin S.B. Clinical pharmacokinetics of а new original dipeptide anxiolytic GB-115. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2017;(1):52-56. (In Russ.)
Views:
729
Email this article 