Preview

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Advanced search

Preclinical study the pharmacokinetics new anxiolytic drug of dipeptide structure GB-115

Abstract

The paper presents the results of experimental studies of pharmacokinetics GB-115 after oral administration of crystalline and micronized substances and 4 new laboratory samples pharmaceutical compositions which differ in the technology of preparation and composition of excipients. It is shown that different excipients and preparation technology significantly affect the pharmacokinetics and effect of studied dipeptide; its optimization is improve the pharmacokinetics properties of the developed compound, namely increasing completeness of absorption, maximum concentration, rate and extent of absorption in the final result in bioavailability GB-115. On the basis of experimental data obtained two pharmaceutical compositions recommended for further pharmacological study.

About the Authors

V. P. Zherdev
FGBNI «Research Institute of Pharmacology V.V. Zakusov»
Russian Federation


S. S. Boyko
FGBNI «Research Institute of Pharmacology V.V. Zakusov»
Russian Federation


E. V. Blynskaya
FGBNI «Research Institute of Pharmacology V.V. Zakusov»
Russian Federation


K. G. Turchinskaya
FGBNI «Research Institute of Pharmacology V.V. Zakusov»
Russian Federation


T. A. Gudasheva
FGBNI «Research Institute of Pharmacology V.V. Zakusov»
Russian Federation


E. V. Ivannikova
FGBNI «Research Institute of Pharmacology V.V. Zakusov»
Russian Federation


References

1. Середенин С.Б., Гудашева Т.А., Зайцева Н.И., Колик Л.Г., Бриллинг В.К., Константинопольский М.А. // Пат РФ №2227144 С1 от 15.11.2001. «Замещённые триптофансодержащие дипептиды с холецистокининнегативной и холецистокининпозитивной активностью». Опубл. 20.04.2004; Бюл. №11.

2. Гудашева Т.А., Кирьянова Е.П., Колик Л.Г., Константинопольский М.А., Середенин С.Б. Дизайн и синтез дипептидных аналогов холе-цистокинина-4 с анксиолитическими и анксиогенными свойствами. // Биоорганическая химия.-2007.-Т.33.-№4, - С.413-420.

3. Агафонов А.А., Пиотровский В.К. Метод статистических моментов и внемодельные характеристики распределения и элиминации лекарственных средств. // Хим-фарм. журн. - 1984, №.7, - С. 845-849.

4. Сергиенко В.И., Бондарева И.Б. Математическая статистика в клинических исследованиях - М.; ГЕОТАР-МЕД, 2001, - с. 256.

5. Craig D.Q.M. The mechanism of drug release from solid dispersion in water-soluble polymers. // Int. J. of Pharmaceutics.-2002, -V. 231, - P. 131-144.

6. Anupama K., Poddar M. Solid dispersion: an approach toward enhancing dissolution rate. // International J. of Pharm. and Pharm.Sci.-2011, -V. 3(4), - Р. 22-23.

7. Tiwari R., Tiwari G., Srivastava B. et al. Solid dispersion: An Overview To Modify Bioavailability of Poorly Water Soluble drugs. // International J. of Pharmtech Research, - 2009,- V.4(1), - P. 1338-1349.

8. Хабриев Р.У., Решетняк В.Ю., Попков В.А. и др. Повышение растворимости мезапама путём получения его твёрдых дисперсий. // Химфарм. журн.- 2010, №11, - С. 25-29.

9. Li C.L. Martini L.G. Ford G.L. et al. The use of hipromellose in oral drug delivery. // J. Pharm. Pharmacol. - 2005, -V. 57(5), - P. 533-546.

10. Mitchell S.A., Balwinski K.M. A frame to investigate drug release variability arising from hypromellose viscosity specifications in controlled release matrix tablets. //J. Pharm. Sci.-2008, -V. 97(6), - P. 2277-2285.


Review

For citations:


Zherdev V.P., Boyko S.S., Blynskaya E.V., Turchinskaya K.G., Gudasheva T.A., Ivannikova E.V. Preclinical study the pharmacokinetics new anxiolytic drug of dipeptide structure GB-115. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2015;(1):52-59. (In Russ.)

Views: 673


Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 2587-7836 (Print)
ISSN 2686-8830 (Online)