FDA разослало бюллетень с информацией об изменениях в маркировке препарата Целзентри® (маравирок). Как следует из сообщения, изменения были необходимы для включения данных о безопасности и фармакокинетике для педиатрических пациентов с массой тела не менее 2 кг.

Дополнения основывались на данных исследования IMPAACT P2007, в котором безопасность и фармакокинетические профили Целзентри® были оценены у 47 доношенных новорождённых, контактировавших с ВИЧ-1, (рождённых от ВИЧ-1-инфицированных матерей) в возрасте от рождения до 6 недель. Фармакокинетика оценивалась у 38 из 47 включённых новорождённых, которые получали Целзентри® в виде однократной дозы (n = 13) или многократных доз (n = 25), в возрасте до 6 недель одновременно с другими антиретровирусными препаратами (в основном зидовудином и / или невирапином), с или без воздействие эфавиренца на мать. Статус ВИЧ-1 оценивался тестом на нуклеиновую кислоту при рождении, на 6-й и 16-й неделе. Все 47 новорождённых, включённых в исследование, были ВИЧ-отрицательными по завершении исследования.

Фармакокинетические параметры маравирока у новорождённых с массой тела не менее 2 кг при рождении были аналогичны тем, что наблюдались у взрослых. Воздействие эфавиренца как в утробе матери (в течение как минимум 2 недель непосредственно перед родами), так и после рождения во время грудного вскармливания не оказало значимого влияния на фармакокинетические параметры маравирока.

Также не наблюдалось дополнительных побочных реакций. Все зарегистрированные побочные реакции были от лёгкой до умеренной. Наиболее частой побочной реакцией (всех степеней), о которой сообщалось при применении Целзентри®, было снижение гемоглобина (14%). Один новорождённый (3%) прекратил приём из-за нежелательного явления (стафилококковый сепсис 3 степени).

Отмечается, что Целзентри® не рекомендуется недоношенным новорождённым и пациентам с массой тела менее 2 кг. Также следует соблюдать осторожность при измерении доз для новорождённых, поскольку требуются небольшие объёмы перорального раствора.

Рекомендации по дозировке Целзентри® для детей в возрасте от 6 недель до 2 лет ввиду отсутствия клинических испытаний основаны только на популяционном фармакокинетическом моделировании и симуляции. Также из-за недостатка данных, отсутствуют рекомендации для использования Целзентри® у педиатрических пациентов с массой тела менее 10 кг, одновременно получающих мощные ингибиторы CYP3A, или у любых педиатрических пациентов, одновременно получающих сильные индукторы CYP3A без сильного ингибитора CYP3A.