Фармакокинетика. Распределение по органам и тканям. Метаболизм

Распределение по органам и тканям

При попадании лекарственного вещества в организм, оно распределяется между кровью, межклеточной жидкостью и клетками тканей. Процесс распределения во многом зависит от относительного сродства молекул лекарственного вещества и биомакромолекул крови и тканей. Необходимое условие, которое должно быть выполнено для эффективного фармакологического действия лекарственного вещества — это его проникновение в ткани-мишени. Если же лекарственное вещество попадает в индифферентные ткани, это ведет к снижению действующей концентрации и может привести к нежелательным побочным эффектам, например, к канцерогенезу.

Для того, чтобы оценить количественное распределение лекарственного вещества, дозу делят на его начальную концентрацию в крови, экстраполированную к моменту введения, или используют метод статистических моментов.

В результате получают условную величину объёма распределения. Иными словами - объём жидкости, в котором нужно растворить дозу, для того, чтобы получить концентрацию, равную кажущейся начальной концентрации.

Для некоторых водорастворимых лекарственных веществ величина объёма распределения может принимать реальные значения, соответствующие объёму крови, внеклеточной жидкости или всей водной фазы организма. Для жирорастворимых лекарственных средств эти оценки могут превышать на один - два порядка реальный объём организма благодаря избирательной кумуляции лекарственного вещества жировыми и другими тканями.

Метаболизм

Выделение лекарственных средств из организма происходит либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений, так называемых метаболитов. При метаболизме происходят процессы окисления, гидролиза, восстановления, а также соединение с остатками глюкороновой, серной, уксусной кислот.

По сравнению с исходным лекарственным веществом метаболиты, имеют более высокую полярность и лучше растворяются в воде, в связи с этим, они быстрее выводятся с мочой. Чаще всего катализируется ферментами (например, цитохромами), локализованными в мембранах клеток и клеточных органелл, некоторые ферменты локализованы в цитоплазме. Но ногда метаболизм может протекать спонтанно. Биологическим значением метаболических превращений является подготовка липорастворимых лекарственных средств к выведению из организма.

ISSN 2587-7836 (Print)
ISSN 2686-8830 (Online)

Логин
Пароль
	Запомнить меня
Регистрация нового пользователя Забыли Ваш пароль?

Войти

Фармакокинетика и Фармакодинамика

Фармакокинетика. Распределение по органам и тканям. Метаболизм

Использование куки-файлов