В последние годы в европейских странах, США и СНГ началась активная кампания по запрету так называемых «легальных» курительных смесей. Первой в список запрещённых препаратов попала сальвия; в России также были запрещены составы на основе голубого лотоса. На очереди оказались смеси под общим названием «Spice», в которых государственные контролирующие органы заподозрили наличие синтетических аналогов алкалоидов конопли (марихуаны). Немецкие исследователи провели независимое изыскание, подтвердившее эти опасения.

Наркотики издавна будоражили общественное мнение, порождая непримиримые противоречия между сторонниками и противниками «расширения сознания»; не перестают они быть крайне обсуждаемой общественной темой и сейчас. Особенно много копий сломано вокруг марихуаны. Действительно, негативный эффект марихуаны объясняется её противниками довольно запутанно, и их доводы не выдерживают особой критики. Однако и сторонники «легализации» часто тоже выглядят несколько неадекватно. Плюс, ситуация запутывается окончательно, если вспомнить, что основной вред, который удаётся доказать и обосновать достаточно бесспорно — это вред от вдыхания дыма в легкие. Курение табака или любых других растений одинаково вредно для лёгких, мозга и кровеносной системы курильщика. Однако тут мы не будем вдаваться в политические и финансовые нюансы повсеместного распространения одних наркотиков (табак, алкоголь, кофе, чай и т. п.) и запрета других — это уже прекрасно разобрано в книге А. П. Никонова «Апгрейд обезьяны». В этой заметке мы хотим рассказать об одном сугубо научном исследовании.

С 2004 года в интернете начала появляться информация о том, что стали доступны «натуральные курительные смеси», не содержащие листьев конопли и состоящие из легальных компонентов, которые могут имитировать похожий эффект. Особо пикантной «новинкой» стала сальвия (листья шалфея предсказательного — Sálvia divinórum) [1]. Максимально широкое распространение получили смеси под общим названием «Спайс» («Spice»). На упаковке указывается состав — смесь из трёх-четырёх специфических растений, и только! Однако довольно быстро свободная продажа смесей была запрещена — сначала в Европе, потом в России, а недавно и в Украине. Причиной запрета стала официальная экспертиза, показавшая, что диковинные травки были «с секретом» — а именно, с примесями синтетических аналогов действующего вещества марихуаны — 9-тетрагидроканнабинола. О чем производители смесей, естественно, скромно умолчали.

Однако не все восприняли официальные заявления на веру. И недавно химики из Германии решились на смелый эксперимент. Они приобрели несколько пакетиков спайса с целью исследовать его эффект с точки зрения фармакологии и аналитической химии. То, что осталось на утро Часть препарата подвергли беспристрастному масс-спектрометрическому анализу и результаты опубликовали [2].

В состав, указанный на упаковке спайса, входят два растения, которые могут содержать определённые психоактивные алкалоиды — такие как аукубин (aucubin) из Pedicularis densiflora и леонурин (leonurine) из Leonotis leonurus. Но пиролиз курительной смеси и последующий анализ физиологического действия дыма на добровольцах (самих авторах) показал, что эффект от употребления смеси схож с действием обычной марихуаны (покраснение глаз, учащение пульса, быстрые перемены настроения и восприятия). Особенно элегантно авторы описали ощущения на следующий день:

...The whole next day, some minor after-effects were still noticeable... (весь последующий день ощущались незначительные остаточные эффекты).

Эти наблюдения подтвердили догадку о том, что спайс искусственно обогащён фармакологически активными компонентами. Для их идентификации спиртовой экстракт смеси проанализировали с помощью тандемной масс-спектрометрии. Стандартные тесты не обнаружили известных наркотических компонентов, однако были обнаружены три пика, принадлежащие не охарактеризованным ранее компонентам (компоненты 1, 2 и 3 на рисунке 1 и в таблице). Сравнение с библиотеками органических молекул показало, что один из этих пиков, соответствующий компоненту 3, принадлежит соединению JWH 018 — синтетическому аналогу каннабинола с более высоким сродством к каннабиоидным рецепторам CB₁ и CB₂ мозга. Тонкослойная хроматография показала, что концентрация данного соединения в смесях напрямую коррелирует с их стоимостью (см. таблицу). Интересно, что название компонента JWH018 - абревиатура от имени John W. Huffman - профессора химии из Clemson University, USA. Его группа в 2002 синтезировала первые синтетические аналоги тетрагидроканнабиола (ссылка на сайт лаборатории).

Другие два компонента (1 и 2) также оказались аналогами каннабиоидов — соединением СР 47,497 и его изомером. Все эти вещества являются агонистами каннабиоидных рецепторов мозга.

После идентификации активных компонентов авторы легко обнаружили их присутствие в крови после употребления курительной смеси. Причём они отметили, что ни в моче, ни в крови стандартные антитела к каннабиоидным метаболитам не смогли выявить эти вещества.

В итоге независимая экспертиза доказала, что официальные заключения правительственных учреждений верны — смеси искусственно «приправлены» новыми синтетическими аналогами 9-тетрагидроканабинола. Никаких моралей в статье не читают — просто отмечается, что метаболизм данных компонентов не изучен, и поэтому последствия употребления смесей для курения предсказать с точностью нельзя. Это вовсе не означает, что смесь безопасна — вспомните многочисленные скандалы с различными пищевыми добавками (это и кобальт-содержащие добавки для пенообразование в пиве, и меламин в молоке, и многие токсичные красители, использовавшиеся в 40–50-х годах). В любом случае, искателям «безопасных» наркотиков не стоит рассчитывать на посулы рекламы — вещества, способные вторгаться в работу организма и изменять протекание внутренних биохимических реакций для достижения желаемого психофизиологического эффекта, безусловно, делают это не без последствий.

Послесловие

Отдельно хочется упомянуть о том, что в некоторых случаях использование фармакологического потенциала марихуаны оправдано. 9-тетрагидроканабинол и его синтетические аналоги уже признаны эффективными средствами при ряде заболеваний — например, глаукоме или артрите, а также в качестве компонента восстановительной терапии после лечения рака. Об этом можно услышать из интервью профессора фармакологии Джона Моргана.

Литература

1. биомолекула: «Сальвия „под прицелом“»;
2. Auwarter V., Dresen S., Weinmann W., Muller M., Putz M., Ferreiros. N. (2009). “Spice” andotherherbal blends: harmless incense or cannabinoid designer drugs? J. Mass. Spectrom.44, 832–837 (pdf, 250 Кб).

Автор: Старокадомский Петр

Источник: biomolecula.ru