Исследователи научились проверять действие малых молекул на живых клетках.

Исследовательская группа из Университета Аризоны (Arizona State University) под руководством Нонджана Тао (Nongjian (NJ) Tao) предложила новый метод для изучения малых молекул и их взаимодействия с клеточными мембранами. Он поможет быстро понять, как именно действуют лекарственные препараты, в основе которых лежат небольшие молекулы, связывающиеся с поверхностными белками клеток.

Для оценки эффективности и безопасности препарата необходимо оценить кинетику его связывания. Для этого мембранные белки иммобилизуют на поверхности, после чего проверяют как тот или иной препарат связывается с ними. Данные, полученные в результате подобных экспериментов, могут существенно отличаться от того, что в действительности происходит в живых клетках. Не всегда позволяют получить объективную картину и эксперименты на животных.

Авторы отмечают, что при разработке новых лекарственных средств оптимальной была бы оценка эффективности связывания малых молекул в нативных клетках. Важным в этом процессе является возможность наблюдения за тестируемыми веществами. Исследователи предложили использовать для этих целей обыкновенный микроскоп без применения флуоресцирующих красителей. Разработанный ими метод основан на изменении формы клеточной мембраны при связывании с ней лекарственных молекул и их диссоциации. Изменения составляют лишь несколько нанометров, однако их можно зафиксировать, применив фазово-контрастную микроскопию или метод поверхностного плазмонного резонанса.

Авторы смогли в реальном времени проследить за последствиями связывания крупных и малых молекул с поверхностными белками. Исследователи полагают, что разработанный ими способ поможет существенно удешевить и ускорить процесс скрининга лекарственных препаратов.

Источник: Kinetics of small molecule interactions with membrane proteins in single cells measured with mechanical amplification - Science Advances. DOI: 10.1126/sciadv.1500633

Опубликовано: www.univadis.ru