Снижение дозировки лекарства без потери его эффективности не только экономит средства, но и ограждает от нежелательных побочных эффектов, связанных с общей токсичностью медикамента. Один из способов, позволяющих по максимуму уменьшить дозу активного вещества, заключается в использовании нетоксичного и неактивного пролекарства, которое может быть легко конвертировано в настоящий препарат надлежащим ферментом, присутствующим в каком-то строго определённом месте (за счёт этого достигается высокая эффективность, а отсюда и пониженная дозировка компонента). Для поддержания каталитической активности фермент нуждается в защите от окружающей среды, но при этом он должен быть доступен для пролекарства, а также уметь «отпускать» продуцируемое активное вещество.

Учёные под руководством Вольфганга Мейера (Wolfgang Meier) из Университета Базеля (Швейцария) разработали биосовместимый нанореактор, способный эффективно защищать ферменты. Нанореактор состоит из амфифильного трёхблочного сополимера [поли(2-метилоксазолин)-блок-поли(диметилсилоксан)-блок-поли(2-метоксазолин)], инкапсулирующего в себя каталитический фермент пенициллинацилазу, который необходим для проведения локального контролируемого производства антибиотика в минимально необходимых объёмах. Мембрана, самоорганизующаяся вокруг фермента по везикулярному типу, позволяет небольшим молекулам свободно проникать внутрь реактора (для субстратов) и покидать его (для активного вещества).

Работоспособность нанореактора тестировалась на примере использования пролекарственного соединения 7-ADCA (7-аминодезацетокси-цефалоспорановая кислота) в смеси с метиловым эфиром фенилглицина; под действием пенициллинацилазы образовывался цефалексин — антибиотик, регулярно использующийся для лечения бактериальных инфекций. Для определения эффективности нанореактора проводилось наблюдение за развитием бактериальной культуры, а полученные данные сравнивались с показателями роста бактерий при отсутствии нанореактора. В результате было обнаружено, что нанореактор обеспечивает высокую эффективность ингибирования роста бактерий.

Сейчас учёные ищут способ иммобилизовать нанореакторы, чтобы они могли находиться только там, где необходим синтез антибиотика, — к примеру, вокруг имплантата.

Подробнее об исследовании можно узнать из статьи, опубликованной в журнале Chemical Science.

Подготовлено по материалам Chemistry World.

Источник: http://science.compulenta.ru/