Журнал издаётся с 2004 года. Первоначально он выходил под названием «Клиническая фармакокинетика». В 2004-2005 гг. мы считали, что наиболее важное внимание необходимо уделить исследованиям клинической фармакокинетики (ФК) как для новых фармакологических веществ (на этапе I-й фазы клинических испытаний), так и для широко применяемых в медицинской практике лекарственных средств. Что касается исследований ФК в рамках I-й фазы исследований нового препарата, основной задачей является проверка и перенос данных, полученных при доклиническом изучении его ФК и биотрансформации не менее чем на двух видах экспериментальных животных. При изучении клинической ФК известных лекарственных средств основная цель исследований заключается в поиске ФК детерминант, ответственных за проявление их клинического действия. В случае положительного результата, коррелируемый с эффектом ФК параметр, может служить отправной точкой для разработки оптимальных схем применения того или иного лекарственного средства в клинической практике под ФК контролем. Эту же цель преследует и терапевтический лекарственный мониторинг, где оптимизация применения лекарственного препарата осуществляется путём контроля его концентраций в биоматериале. При этом концентрация действующего вещества (и/или его «активного» метаболита) должна находится в так называемом «терапевтическом окне», в пределах которого проявляется оптимальный терапевтический эффект с минимальным побочным действием препарата.

В 2012 году возникла необходимость расширения формата журнала и он был переименован в журнал «Фармакокинетика и фармакодинамика». Такая смена была продиктована стремлением сформировать единое печатное издание для специалистов, работающих в смежных областях — фармакокинетики, фармакодинамики и биофармации. Это представляется особенно важным именно теперь, когда потребность в таких исследованиях ощутимо возросла вследствие закономерного повышения их роли в медико-биологических исследованиях новых и воспроизведённых лекарственных средств, а также при оценке качества готовых лекарственных форм. В настоящее время в мировой практике общепризнанно, что доклинические и клинические ФК исследования при создании новых, а также воспроизведённых лекарственных средств, являются обязательными, и они помогают ответить на ряд важных вопросов, возникающих при изучении:

• скорости и степени всасывания лекарственного вещества из места введения;
• биотрансформации лекарственных веществ с выявлением «мажорных» метаболитов, а также активных метаболитов, обладающих, наряду с неизменённым лекарственным веществом такой же или иной фармакологический активностью;
• проницаемости лекарственных веществ через гистогематические барьеры и их доставки к месту действия;
• тканевой доступности лекарственных веществ;
• взаимосвязи между фармакокинетикой и фармакодинамикой изучаемых лекарственных веществ, что может играть важную роль в дальнейшем при переносе данных с животных на человека;
• выбора оптимального пути введения лекарственного вещества с учётом его «первого прохождения» через печень и биологической доступности;
• фармакокинетических исследований различных лекарственных форм и выбор на этой основе оптимальных, обладающих большей биодоступностью, позволяющими рекомендовать их для дальнейшего изучения и внедрения в практику;
• выведения из организма лекарственного вещества и его продуктов превращения.

Кроме того, после получения разрешения на I фазу клинических исследований ФК изучение нового создаваемого лекарственного средства, наряду с безопасностью и переносимостью является обязательным при его изучении на добровольцах. При проведении II и III фаз клинических исследований инновационного средства, проведение его фармакокинетического изучения не является обязательным. Однако после выявления клинической эффективности изучаемого средства и получения разрешения Министерства здравоохранения РФ на его медицинское применение ФК исследования, как и ФК изучение любого лекарственного препарата, в том числе и воспроизведённого — желательны в плане дальнейшей разработки на основе полученных результатов схем рационального и оптимального применения в клинической практике, о чём было сказано выше.

Изменение названия журнала способствовало появлению статей, связанных с экспериментальными исследованиями новых и воспроизведённых лекарственных средств, значительному увеличению количества обзорных статей по экспериментальной и клинической ФК, лекарственному взаимодействию, биоэквивалентности и др.

С 25.05.2022 г. журнал "Фармакокинетика и Фармакодинамика" включен в перечень ВАК, рецензируемых научных изданий, в которых должны быть опубликованы основные научные результаты диссертаций на соискание ученой степени кандидата наук, на соискание ученой степени доктора наук (№2456 в Перечне).

Научные специальности и соответствующие им отрасли науки, по которым издание включено в Перечень ВАК:

3.3.6. Фармакология, клиническая фармакология (медицинские науки) 
3.3.6. Фармакология, клиническая фармакология (биологические науки) 
3.3.6. Фармакология, клиническая фармакология (фармацевтические науки)