Кинетика распределения кардиопротектора АЛМ-802 в органах и тканях крыс

Изучена кинетика распределения соединения, обладающего кардиопротекторной активностью, N1-(2,3,4-триметоксибензил)-N2-{2-[(2,3,4-триметоксибензил)амино]этил}-1,2-этандиамина (АЛМ-802) в тканях и органах крыс после однократного внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг. Определены величины тканевой доступности АЛМ-802. Тканевая доступность АЛМ-802 падает в ряду: почки→печень→сердце→ селезёнка→скелетная мышца→головной мозг (129,3; 27,2; 20,9; 15,3; 5,9 и 0,3, соответственно). Установлено, что АЛМ-802 выводится из организма животных достаточно медленно: значения k_el варьировали от 0,0252 до 0,0885 ч^–1, значения MRT составили 7,6–59,3 ч.

1. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Методические рекомендации по проведению доклинических исследований фармакокинетики новых лекарственных средств, А.Н. Миронов (общ. Ред.), часть 1, Москва: Гриф и К, 2013.

2. Крыжановский С.А., Лихошерстов А.М., Цорин И.Б., Столярук В.Н., Вититнова М.Б., Мокров Г.В., Гудашева Т.А. Скрининг кардиотропной активности в ряду α, ω-диарилметильных производных бис(ωаминоалкил)аминов. Фармакокинетика и Фармакодинамика. 2016;(2):10–13.

3. Цорин И.Б., Барчуков В.В., Вититнова М.Б., Лихошерстов А.М., Мокров Г.В., Крыжановский С.А. Кардиопротекторные эффекты соединения АЛМ-802 на моделях субэндокардиальной ишемии. Фармакокинетика и Фармакодинамика. 2021;(1):18–22. DOI: 10.37489/2587-7836-2021-1-18-22.

4. Барчуков В.В., Цорин И.Б., Лихошерстов А.М., Вититнова М.Б., Мокров Г.В., Гудашева Т.А., Крыжановский С.А. Противоишемическая активность триамина АЛМ-802 в условиях эндотелиальной дисфункции. Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 2019;167(4):443–446.

5. Барчуков В.В., Цорин И.Б., Лихошерстов А.М., Вититнова М.Б., Мокров Г.В., Крыжановский С.А. Cравнительное изучение антиишемической активности триметазидина и соединения АЛМ-802 в условиях эндотелиальной дисфункции. Фармакокинетика и фармакодинамика. 2019;(2):23–27. DOI: 10.24411/2587-7836-2019-10042.

6. Колыванов Г.Б., Бочков П.О., Литвин А.А., Шевченко Р.В., Подолько А.Л., Жердев В.П. Абсолютная биодоступность соединения, обладающего кардиопротективной активностью (АЛМ-802), у крыс. Фармакокинетика и фармакодинамика. 2021;(2):31–35. DOI: 10.37489/2587-7836-2021-2-31-35.

7. Середенин С.Б., Мокров Г.В., Крыжановский С.А., Лихошерстов А.М., Столярук В.Н. и др. Бис(метоксибензиламиноалкил)амины, обладающие кардиотропной активностью. Патент на изобретение RU 2624438, 04.07.2017. Заявка № 2014105635 от 17.02.2014.