Экспериментальное изучение системной биодоступности препарата «Гармина гидрохлорид, капсулы» в сравнении с нативным гармином на кроликах породы Шиншилла
Аннотация
В эксперименте на 12 кроликах-самцах породы Шиншилла проведено сравнительное исследование относительной биодоступности природного алкалоида гармина (нативного, в виде основания) и его производного гармина гидрохлорида, которые вводились перорально, в дозе 50 мг, в виде двух капсул, содержащих эквимолярное количество гармина (25 мг). Показано, что гармина гидрохлорид в сравнении с нативным гармином обладает фармакокинетическими преимуществами в виде сравнительно быстрого достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови и достоверно большего значения максимальной концентрации действующего вещества в крови. В то же время показано, что химическая модификация гармина не оказывает значимого влияния на такой параметр, как площадь под фармакокинетической кривой, что свидетельствует об отсутствии разницы в степени абсорбции у сравниваемых лекарственных форм.
Ключевые слова
Об авторах
С. М. Адекенов
АО «Международный научно-производственный холдинг «Фитохимия»
Казахстан
Казахстан
Адекенов Сергазы Мынжасарови – д. х. н., профессор, академик Национальной академии наук Республики Казахстан, генеральный директор
Караганда
В. С. Шнаукшта
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Казахстан
Казахстан
Шнаукшта Валентина Станиславовна – к. б. н., доцент, заведующий лабораторией фармакологических испытаний (ЛФИ) ТФ
Нур-Султан
Е. В. Епифанцева
НАО «Медицинский университет Астаны» МЗ РК
Казахстан
Казахстан
Епифанцева Елена Валериевна – PhD-докторант. SPIN-код: 5243-3894
Нур-Султан
Д. А. Абаимов
ФГБНУ «Научный центр неврологии»
Россия
Россия
Абаимов Денис Александрович – к. б. н., с. н. с. лаборатории гемореологии, гемостаза и фармакокинетики с клинической и лабораторной диагностикой. SPIN-код: 7548-0933
Москва
М. Г. Абдрахманова
НАО «Медицинский университет Астаны» МЗ РК
Казахстан
Казахстан
Абдрахманова Майра Галимжановна – д. м. н., профессор, кафедры неврологии
Нур-Султан
А. К. Сариев
ФГАОУ ВО Первый Московский Государственный Медицинский Университет им И.М. Сеченова
Россия
Россия
Сариев Абрек Куангалиевич – д. м. н., профессор, кафедры неврологии. SPIN-код: 3945-1271
Москва
Список литературы
1. Zetler G, Back G, Iven H. Pharmacokinetics in the rat of the hallucinogenic alkaloids harmine and harmaline. Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology. 1974;285(3):273–292. DOI: 10.1007/bf00498996
2. Guan Y, Louis ED, Zheng W. Toxicokinetics of tremorogenic natural products, harmane and harmine, in male Sprague-Dawley rats. Journal of toxicology and environmental health. Part A. 2001;64(8):645–660. DOI: 10.1080/152873901753246241
3. Tweedie DJ, Burke MD. Metabolism of the beta-carbolines, harmine and harmol, by liver microsomes from phenobarbitone- or 3-methylcholanthrenetreated mice. Identification and quantitation of two novel harmine metabolites. Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals. 1987;15(1):74–81.
4. Yu AM, Idle JR, Krausz KW, Kupfer A, Gonzalez FJ. Contribution of individual cytochrome P450 isozymes to the O-demethylation of the psychotropic beta-carboline alkaloids harmaline and harmine. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2003;305(1):315–322. DOI: 10.1124/jpet.102.047050
Для цитирования:
Адекенов С.М., Шнаукшта В.С., Епифанцева Е.В., Абаимов Д.А., Абдрахманова М.Г., Сариев А.К. Экспериментальное изучение системной биодоступности препарата «Гармина гидрохлорид, капсулы» в сравнении с нативным гармином на кроликах породы Шиншилла. Фармакокинетика и Фармакодинамика. 2020;(2):22-27. https://doi.org/10.37489/2587-7836-2020-2-22-27
For citation:
Adekenov S.M., Schnaukshta V.S., Epifantseva E.V., Abaimov D.A., Abdrakhmanova M.G., Sariev A.K. An experimental study of the systemic bioavailability of the drug "Harmin hydrochloride, capsules" in comparison with native garmin on chinchilla rabbits. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2020;(2):22-27. (In Russ.) https://doi.org/10.37489/2587-7836-2020-2-22-27
Просмотров: 101
Послать статью по эл. почте 