phkineticaФармакокинетика и ФармакодинамикаPharmacokinetics and Pharmacodynamics2587-78362686-8830ООО «Издательство ОКИ»10.37489/2587-7836-2021-2-19-24phkinetica-283Research ArticleДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОДИНАМИКИPRECLINICAL PHARMACODYNAMICS STUDIESАнтиаритмические свойства монохлоргидрата N-дезацетиллаппаконитинаAntiarrhythmic properties of N-Deacetyllappaconitine Hydrochloridehttps://orcid.org/0000-0003-2832-4739КрыжановскийС. А.KryzhanovskiiS. A.

Крыжановский Сергей Александрович - д. м. н., зав. лабораторией фармакологического скрининга

SPIN-код: 6596-4865

Москва

Kryzhanovskii Sergey A. - Dr. Sci. (Med.), Head of laboratory of pharmacologicalscreening

SPIN code: 6596-4865

Moscow

SAK-538@yandex.ruЮнусовМ. С.YunusovM. S.

Юнусов Марат Сабирович - д. х. н., профессор, академик РАН, гл. н. с.

SPIN-код: 4308-3287

Уфа

Yunusov Marat S. - D. Sci. in Chemistry, academician of RAS, Chief researcher

SPIN code: 4308-3287

Moscow

ЦоринИ. Б.TsorinI. B.

Цорин Иосиф Борисович - д. б. н., в. н. с. лаборатории фармакологического скрининга

SPIN-код: 4015-3025

Москва

Tsorin Iosif B. - D. Sci. in Biology, Leading researcher of laboratoryof pharmacological screening

Moscow

БарчуковВ. В.BarchukovV. V.

Барчуков Владимир Валерьевич - н. с. лаборатории фармакологического скрининга

SPIN-код: 6743-4280

Москва

Barchukov Vladimir V. - Research scientist of laboratory of pharmacologicalscreening

SPIN code: 6743-4280

Moscow

БарчуковаЕ. И.BarchukovaE. I.

Барчукова Елена Игоревна - м. н. с. лаборатории фармакологического скрининга

Москва

Barchukova Elena I. - Research Assistant of laboratory of pharmacological screening

Moscow

ФГБНУ «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова»РоссияFSBI “Zakusov Institute of Pharmacology”Russian FederationУфимский Институт химии ФГБНУ УФИЦ РАНРоссияUfa Institute of Chemistry UFRC RASRussian Federation202117012022021924Copyright © Крыжановский С.А., Юнусов М.С., Цорин И.Б., Барчуков В.В., Барчукова Е.И., 20222022Крыжановский С.А., Юнусов М.С., Цорин И.Б., Барчуков В.В., Барчукова Е.И.Kryzhanovskii S.A., Yunusov M.S., Tsorin I.B., Barchukov V.V., Barchukova E.I.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmacokinetica.ru/jour/article/view/283

Цель исследования – изучить антиаритмические свойства монохлоргидрата N-дезацетиллаппаконитина. Установлено, что изучаемое вещество эффективно на модели нарушений ритма сердца, вызываемых аконитина гидрохлоридом, но не действует на моделях хлоридкальцевых и реперфузионных фибрилляций желудочков сердца. Изучаемое соединение менее токсично, чем препарат сравнения лаппаконитина гидробромид, и действует в меньших дозах на аконитиновой модели аритмий. Монохлоргидрат N-дезацетиллаппаконитина, по-видимому, является антиаритмическим средством I класса по классификации Vaughan Williams.

The aim of the investigation was the research of the N-deacetyllappaconitine hydrochloride antiarrhythmic properties. It was found that the studied substance was effective on the cardiac arrhythmias model caused by aconitine hydrochloride, but does not act on the models of calciume chlorideinduced arrhythmias and reperfusion ventricular fibrillation. The studied compound is less toxic than the comparison drug lappaconitine hydrobromide and acts in lower doses on the aconitine model of arrhythmias. N-Deacetyllappaconitine hydrochloride appears to be a Class I antiarrhythmic agent according to the Vaughan Williams classification.

монохлоргидрат N-дезацетиллаппаконитиналаппаконитина гидробромидаритмиифибрилляции желудочковN-deacetyllappaconitine hydrochloridelappaconitine hydrobromidearrhythmiasventricular fibrillationReferencesФогорос Р.М. Антиаритмические средства. – М.: «Бином»; 1999. – 189 с.Fogoros RM. Antiaritmicheskie sredstva. Moscow: «Binom»; 1999. (In Russ).Крыжановский С.А., Вититнова М.Б. Антиаритмические лекарственные средства. – М.: Издательский центр «Академия»; 2008. – 206 с.Kryzhanovskii SA, Vititnova MB. Antiaritmicheskie lekarstvennye sredstva. Moscow: Izdatel'skii tsentr «Akademiya»; 2008. (In Russ).Соловьян А.Н., Михалева Т.В., Михалев К.А. Классификация и механизмы действия антиаритмических препаратов. Лiки Украiни. 2015;190(4):12–20.Solov'yan AN, Mikhaleva TV, Mikhalev KA. Klassifikatsiya i mekhanizmy deistviya antiaritmicheskikh preparatov. Liki Ukraini. 2015;190(4):12–20. (In Ukraine).Issa Z, Miller J, Zipes D. Clinical arrhythmology and electrophysiology: A companion to Braunwald's heart disease. 1st ed. Philadelphia: Saunders; 2012.Issa Z, Miller J, Zipes D. Clinical arrhythmology and electrophysiology: A companion to Braunwald's heart disease. 1st ed. Philadelphia: Saunders; 2012.Burashnikov A, Antzelevitch C. Role of late sodium channel current block in the management of atrial fibrillation. Cardiovasc Drugs Ther. 2013;27(1):79–89. DOI: 10.1007/s10557-012-6421-1.Burashnikov A, Antzelevitch C. Role of late sodium channel current block in the management of atrial fibrillation. Cardiovasc Drugs Ther. 2013;27(1):79–89. DOI: 10.1007/s10557-012-6421-1.Галенко-Ярошевский П.А., Каверина Н.В., Камкин А.Г., Тарилова А.И., Богус С.К., Шейх-заде Ю.Р. Методические рекомендации по доклиническому изучению антиаритмических лекарственных средств. – В кн. «Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств». Часть I. – М.: Гриф и К; 2013. – 385–416.Galenko-Yaroshevskii PA, Kaverina NV, Kamkin AG, Tarilova AI, Bogus SK, Sheikh-zade YuR. Metodicheskie rekomendatsii po doklinicheskomu izucheniyu antiaritmicheskikh lekarstvennykh sredstv. – V kn. «Rukovodstvo po provedeniyu doklinicheskikh issledovanii lekarstvennykh sredstv». Chast' I. Moscow: Grif i K; 2013. (In Russ).Сидоров К.К. Токсикология новых промышленных химических веществ. – Вып. 13, Л.: «Медицина»; 1973. – С. 47–51.Sidorov K.K. Toksikologiya novykh promyshlennykh khimicheskikh veshchestv. Vyp.13, Leningrad: «Meditsina»; 1973. (In Russ).Krzeminski T, Grzyb J, Kurcok A, Brus R. Ischemia and reperfusioninduced early arrhythmias in vivo: cardioprotective effects of difibrotide. Pol. J. Pharmacol. and Pharm. 1992;44(Suppl.):169–170.Krzeminski T, Grzyb J, Kurcok A, Brus R. Ischemia and reperfusioninduced early arrhythmias in vivo: cardioprotective effects of difibrotide. Pol. J. Pharmacol. and Pharm. 1992;44(Suppl.):169–170.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.