Адекенов Сергазы Мынжасарови – д. х. н., профессор, академик Национальной академии наук Республики Казахстан, генеральный директор
Караганда
Adekenov Sergazy M. – D. Sci. in Chemical, professor, Academician of the National Academy of Sciences of the Republic of Kazakhstan, General Director
Karaganda
Шнаукшта Валентина Станиславовна – к. б. н., доцент, заведующий лабораторией фармакологических испытаний (ЛФИ) ТФ
Нур-Султан
Schnaukshta Valentina S. – Candidate of Biological Sciences, Associate Professor, Head of the Laboratory of Pharmacological Testing (LFI)
Nur-Sultan
Епифанцева Елена Валериевна – PhD-докторант. SPIN-код: 5243-3894
Нур-Султан
Epifantseva Elena V. – PhD doctoral student. SPIN code: 5243-3894
Nur-Sultan
Абаимов Денис Александрович – к. б. н., с. н. с. лаборатории гемореологии, гемостаза и фармакокинетики с клинической и лабораторной диагностикой. SPIN-код: 7548-0933
Москва
Abaimov Denis A. – Candidate of Biological Sciences, Senior Researcher at the Laboratory of Hemorheology, Hemostasis and Pharmacokinetics with Clinical and Laboratory Diagnostics. SPIN code: 7548-0933
Moscow
Абдрахманова Майра Галимжановна – д. м. н., профессор, кафедры неврологии
Нур-Султан
Abdrakhmanova Mayra G. – D. Sci. in Medicine, professor, Department of Neurology
Nur-Sultan
Сариев Абрек Куангалиевич – д. м. н., профессор, кафедры неврологии. SPIN-код: 3945-1271
Москва
Sariev Abrek K. – D. Sci. in Medicine, professor, Department of Neurology. SPIN code: 3945-1271
Moscow
В эксперименте на 12 кроликах-самцах породы Шиншилла проведено сравнительное исследование относительной биодоступности природного алкалоида гармина (нативного, в виде основания) и его производного гармина гидрохлорида, которые вводились перорально, в дозе 50 мг, в виде двух капсул, содержащих эквимолярное количество гармина (25 мг). Показано, что гармина гидрохлорид в сравнении с нативным гармином обладает фармакокинетическими преимуществами в виде сравнительно быстрого достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови и достоверно большего значения максимальной концентрации действующего вещества в крови. В то же время показано, что химическая модификация гармина не оказывает значимого влияния на такой параметр, как площадь под фармакокинетической кривой, что свидетельствует об отсутствии разницы в степени абсорбции у сравниваемых лекарственных форм.
An experimental comparative study of the relative bioavailability of plant alkaloid harmine (native, in the form of a base) in comparison with its derivative harmine hydrochloride was carried out on chinchilla rabbit. Both substances was administered in capsules, containing an equimolar amount of harmine (50 mg, p.o.). Harmin hydrochloride was shown to have some pharmacokinetic advantages in comparison with native harmin due to a relatively rapid achievement of the maximal plasma concentration (Tmax) and a significantly higher maximum concentration of the active substance in the blood. At the same time, there was shown that the chemical modification of harmine does not significantly affect on such pharmacokinetics parameter as the area under the curve (AUC), which indicates the absence of a difference in the degree of absorption in the compared dosage forms.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.