Терапевтический лекарственный мониторинг основан на определении концентрации лекарственного вещества, его метаболитов или других биологически активных веществ в плазме крови или других тканях организма. Он проводится для контроля за проводимой фармакологической терапией с тем, чтобы концентрация препарата не превысила минимальную токсическую и не была ниже минимальной терапевтической. Терапевтический лекарственный мониторинг обычно проводится при неэффективности фармакотерапии, наличии лекарственных взаимодействий, применении лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном, у лиц с сопутствующими заболеваниями печени и почек, пожилых, детей, пациентов, получающих более 3-5 препаратов. При проведении терапевтического лекарственного мониторинга обычно предполагается, что концентрация препарата или его активного метаболита в плазме крови пропорциональна вызываемому эффекту. Для токсических эффектов лекарственных средств, связанных с передозировкой, также верно предположение о четкой связи концентрации препарата или его метаболитов в плазме крови с вызываемым откликом организма.