phkineticaФармакокинетика и ФармакодинамикаPharmacokinetics and Pharmacodynamics2587-78362686-8830ООО «Издательство ОКИ»phkinetica-184Research ArticleИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ МЕТАБОЛИТОВSTUDIES OF PHARMACOLOGICAL ACTIVITY OF METABOLITESИзучение противопаркинсонического, противовоспалительного и анальгетического действия метаболита гимантана АДК-1058 в сравнении с гимантаномEInvestigation of antiparkinsonian, anti-inflammatory and analgesic effects of ADK-1058, a metabolite of hemantane, in comparison with hemantaneКапицаИ. Г.KapitsaI. G.ingakap73@maiL.ruИвановаЕ. А.IvanovaE. A.noemail@neicon.ruВоронинаТ. А.VoroninaT. A.noemail@neicon.ruВальдманЕ. А.ValdmanE. A.noemail@neicon.ruАвдюнинаН. И.AvdiuninaN. I.noemail@neicon.ruФГБНУ «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова»РоссияFSBI «Zakusov Institute of Pharmacology»Russian Federation201609092016034246Copyright © Капица И.Г., Иванова Е.А., Воронина Т.А., Вальдман Е.А., Авдюнина Н.И., 20162016Капица И.Г., Иванова Е.А., Воронина Т.А., Вальдман Е.А., Авдюнина Н.И.Kapitsa I.G., Ivanova E.A., Voronina T.A., Valdman E.A., Avdiunina N.I.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmacokinetica.ru/jour/article/view/184

В сравнительном аспекте проведено изучение противопаркинсонического, противовоспалительного и противоболевого действия метаболита гимантана АДК-1058 и гимантана в эффективной дозе 20 мг/кг. АДК-1058 проявляет слабую противопаркинсоническую активность, снижая выраженность олигокинезии у мышей С57B1/6 с МФТП-вызванным паркинсоническим синдромом. АДК-1058 проявляет противовоспалительную активность на модели уксуснокислого перитонита, но не оказывает анальгетического действия в отношении висцеральной и соматической боли. Метаболит гимантана АДК-1058 (20 мг/кг) по противопаркинсоническому, противовоспалительному и противоболевому действию не превосходит соответствующую активность гимантана (20 мг/кг).

Antiparkinsonian, anti-inflammatory and analgesic activity of ADK-1058, a metabolite of hemantane, was investigated in comparison with hemantane at the effective dose of 20 mg/kg. ADK-1058 exhibits a minor antiparkinsonian effect by reducing the severity of oLigokinesia in C57BL/6 mice with MPTP-induced parkinsonian syndrome. ADK-1058 exhibits anti-inflammatory activity in the model of acetic acid peritonitis, but has no analgesic effect in visceral or somatic pain in mice. Effects of ADK-1058 at the dose of 20 mg/kg do not exceed antiparkinsonian, anti-inflammatory or analgesic effects of hemantane at the dose of 20 mg/kg.

метаболит гимантанапаркинсонический синдромМФТПэкссудативное воспалениевисцеральная больсоматическая больmetabolite of hemantaneexperimental parkinsonian syndromeMPTPexudative inflammationvisceral painsomatic painReferencesChaudhuri K.R., Schapira A.H. Non-motor symptoms of Parkinson’s disease: dopaminergic pathophysiology and treatment. Lancet Neurol. 2009; 8: 464-474.Chaudhuri K.R., Schapira A.H. Non-motor symptoms of Parkinson’s disease: dopaminergic pathophysiology and treatment. Lancet Neurol. 2009; 8: 464-474.Lee M.A. Walker R. W., Hildreth T.J. et al. A survey of pain in idiopathic Parkinson’s disease. J. Pain Symptom Manage. 2006; 32: 462-469.Lee M.A. Walker R. W., Hildreth T.J. et al. A survey of pain in idiopathic Parkinson’s disease. J. Pain Symptom Manage. 2006; 32: 462-469.Fahn S. Description of Parkinson’s disease as a clinical syndrome. Ann NY A Sci. 2003; 991: l-14.Fahn S. Description of Parkinson’s disease as a clinical syndrome. Ann NY A Sci. 2003; 991: l-14.Неробкова Л.Н., Вальдман Е.А., Воронина Т.А., Маркина Н. В., Шаркова Л.М. Влияние нового производного аминоадамантана А7 на проявления паркинсонического синдрома, вызванного системным введением нейротоксина МФТП. Эксп. и клин. фарм. 2000; 3: 3-6.Неробкова Л.Н., Вальдман Е.А., Воронина Т.А., Маркина Н. В., Шаркова Л.М. Влияние нового производного аминоадамантана А7 на проявления паркинсонического синдрома, вызванного системным введением нейротоксина МФТП. Эксп. и клин. фарм. 2000; 3: 3-6.Непоклонов А.В., Капица И.Г., Иванова Е.А., Воронина Т.А., Вальдман Е.А. Изучение эффектов гимантана на модели ранней («домоторной») стадии болезни паркинсона у крыс. Эксп. и клин. фарм. 2012; 75 (11): 3-6.Непоклонов А.В., Капица И.Г., Иванова Е.А., Воронина Т.А., Вальдман Е.А. Изучение эффектов гимантана на модели ранней («домоторной») стадии болезни паркинсона у крыс. Эксп. и клин. фарм. 2012; 75 (11): 3-6.ИвановаЕ.А., Капица И.Г., Вальдман Е.А., Воронина Т.А. Противопаркинсоническая активность гимантана на модели гемипаркинсонического синдрома у крыс. Бюлл. Эксп. биол. и мед. 2015; 159 (3): 362-365.ИвановаЕ.А., Капица И.Г., Вальдман Е.А., Воронина Т.А. Противопаркинсоническая активность гимантана на модели гемипаркинсонического синдрома у крыс. Бюлл. Эксп. биол. и мед. 2015; 159 (3): 362-365.Катунина Е.А., Петрухова А.В., Авакян Т.Н., Неробкова Л.Н., Воронина Т.А., Саядян Х.С. Возможности применения гимантана при лечении болезни Паркинсона. Журн. Неврологии и психиатрии имени С.С. Корсакова. 2008; 108 (6): 24-27.Катунина Е.А., Петрухова А.В., Авакян Т.Н., Неробкова Л.Н., Воронина Т.А., Саядян Х.С. Возможности применения гимантана при лечении болезни Паркинсона. Журн. Неврологии и психиатрии имени С.С. Корсакова. 2008; 108 (6): 24-27.Иванова Е.А., Капица И.Г., Непоклонов А.В., Кокшенев И.И., Вальдман Е.А., Воронина Т.А. Противовоспалительная активность гимантана на моделях периферического воспаления и нейровоспаления, индуцированного липополисахаридом. Химико-фармацевт. журн. 2013; 47 (10): 12-15.Иванова Е.А., Капица И.Г., Непоклонов А.В., Кокшенев И.И., Вальдман Е.А., Воронина Т.А. Противовоспалительная активность гимантана на моделях периферического воспаления и нейровоспаления, индуцированного липополисахаридом. Химико-фармацевт. журн. 2013; 47 (10): 12-15.Средство для терапии боли и воспаления: заявка РФ № 2012139274/15 / Е.А. Вальдман [и др.]; заявл. 14.09.12; опубл. 20.03.14.Средство для терапии боли и воспаления: заявка РФ № 2012139274/15 / Е.А. Вальдман [и др.]; заявл. 14.09.12; опубл. 20.03.14.Ivanova E.A., Kapitsa I.G., Valdman E.A., Voronina T.A. Comparison of the analgesic activity of antiparkinsonian aminoadamantane derivatives amantadine and hemantane. Advances in Parkinson’s Disease. 2016; 5: 50-60.Ivanova E.A., Kapitsa I.G., Valdman E.A., Voronina T.A. Comparison of the analgesic activity of antiparkinsonian aminoadamantane derivatives amantadine and hemantane. Advances in Parkinson’s Disease. 2016; 5: 50-60.Литвин Е.А. Биотрансформация и фармакокинетика нового противопаркинсонического препарата гимантана (экспериментальное исследование). Автореф.. канд. биол. наук: 14.03.06. М.: 2012: 24.Литвин Е.А. Биотрансформация и фармакокинетика нового противопаркинсонического препарата гимантана (экспериментальное исследование). Автореф.. канд. биол. наук: 14.03.06. М.: 2012: 24.Воронина Т.А., Вальдман Е.А., Неробкова Л.Н., Капица И.Г. Методические рекомендации по доклиническому изучению лекарственных средств с противопаркинсонической активностью. В кн: Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1. М.: Гриф и К, 2012; 219-235.Воронина Т.А., Вальдман Е.А., Неробкова Л.Н., Капица И.Г. Методические рекомендации по доклиническому изучению лекарственных средств с противопаркинсонической активностью. В кн: Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1. М.: Гриф и К, 2012; 219-235.Шварц Г.Я., Сюбаев Р.Д. Методические рекомендации по доклиническому изучению нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. В кн: Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1. М.: Гриф и К, 2012; 746-58.Шварц Г.Я., Сюбаев Р.Д. Методические рекомендации по доклиническому изучению нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. В кн: Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1. М.: Гриф и К, 2012; 746-58.Воронина Т.А., Гузеватых Л.С. Методические рекомендации по изучению анальгетической активности лекарственных средств. В кн: Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1. М.: Гриф и К, 2012; 197-218.Воронина Т.А., Гузеватых Л.С. Методические рекомендации по изучению анальгетической активности лекарственных средств. В кн: Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1. М.: Гриф и К, 2012; 197-218.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.