При изучении экскреции препарата установлено, что VMA-99-82 определяется в моче в течение не менее 72 ч исследования. Почечный клиренс составляет 0,936 мл/ч, внепочечный — 666,04 мл/ч при внутривенном пути введения; 1,8 мл/ч и 1009,72 мл/ч, соответственно при пероральном пути введения. Превосходство внеренального клиренса над ренальным коррелирует с полученными ранее данными о характере распределения соединения VMA-99-82 в органы и ткани. Препарат определялся в почках в невысоких концентрациях и при внутривенном и при пероральном путях введения. Тканевая доступность составила 0,452 и 0,413 при внутривенном и пероральном путях введения, соответственно. Доля элиминации неизменённой субстанции от введённой дозы составляет менее 1%, причём в кале её количество примерно в 5 раз ниже, чем в моче. В связи с этим можно предположить интенсивное протекание процессов биотрансформации.
In the study of excretion of the drug established that VMA-99-82 detected in the urine for at least 72 hours of the study. Renal clearance was 0.936 ml/hr, extrarenal — 666.04 ml/h by intravenous route of administration, 1.8 ml/hr and 1009.72 ml/h, respectively, by the oral route of administration. Superiority over the renal clearance extrarenal correlates with earlier data on the distribution of the compound VMA-99-82 in organs and tissues. The drug was determined in the kidney in low concentrations and by intravenous and oral routes of administration. Tissue availability was 0,452 and 0,413 in intravenous and oral routes of administration, respectively. Win unmodified substance elimination of the administered dose is less than 1%, and its amount in the feces is about 5 times lower than that in the urine. In this regard, we can assume an intense flow of processes of biotransformation.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.