Нанонейрофармакология представляет собой составную часть теоретической, молекулярной, экспериментальной и клинической фармакологии с учётом собственной методологии (конструирование и получение наноструктуры и загрузка её традиционными лекарствами). При снабжении наноструктур (липосомы и других) «молекулярным компасом» они направленно транспортируются, проникают через биологически мембраны и достигают поражённых органов, клеток и субклеточных структур ЦНС. Реакционная способность (наноструктуры или наноструктуры и лекарственного препарата) при взаимодействии с биологическими молекулами определяют интенсивность первичной фармакологической реакции и последующие за ней изменения биохимических и физиологических сдвигов, определяющих механизм их эффективности в организме больного. При создании нанофармакологических препаратов необходимо уделить особое внимание конструкции наноструктуры, степени её загрузки лекарством, определению пути введения в организм, распределению по различным органам (особенно ЦНС), клеткам и субклеточным структурам, исследованию биодоступности и других фармакокинетических параметров, а также токсичности. Фармакодинамика нанофармакологических препаратов осуществляется на животных по всем требованиям доклинических исследований. Далее следуют клинические исследования и внедрение препаратов в лечебную практику. В отличие от классических исследований, наноструктуры снабжаются «молекулярным компасом», который определяет направление транспорта нанолекарства, что имеет ряд преимуществ (значительно снижаются действующие дозы, замедляется метаболизм, увеличивается биодоступность и другие свойства).